WikiDer > Пироксикам - Википедия
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /паɪˈрɒksɪˌkæм/ |
| Торговые наименования | Фельдене и др.[1] |
| Другие имена | Пироксикам, пироксикам |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a684045 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 99%[2] |
| Метаболизм | Печень-опосредованный гидроксилирование и глюкуронизация[2] |
| Устранение период полураспада | 50 часов[2] |
| Экскреция | Моча, фекалии |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.048.144  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС13N3О4S |
| Молярная масса | 331.35 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Пироксикам это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оксикам класс, используемый для облегчения симптомов болезненных воспалительных состояний, таких как артрит.[2][3] Пироксикам предотвращает выработку эндогенных простагландины которые участвуют в облегчении боли, скованности, болезненности и отека.[2] Препарат выпускается как капсулы, таблетки и (не во всех странах) без рецепта гель 0.5%.[4] Он также доступен в форме бетадекса, который способствует более быстрой абсорбции пироксикама из пищеварительного тракта.[2] Пироксикам - один из немногих НПВП, которые можно вводить парентерально.
Он был запатентован в 1968 г. Pfizer и одобрен для использования в медицине в 1979 году.[5] Он стал универсальным в 1992 году,[6] и продается по всему миру под многими торговыми марками.[1]
Медицинское использование
Используется при лечении ревматоидный и остеоартроз, начальный дисменорея, послеоперационная боль; и действовать как обезболивающее, особенно там, где есть воспалительный компонент.[2] В Европейское агентство по лекарствам опубликовал обзор его использования в 2007 году и рекомендовал ограничить его использование лечением хронических воспалительных состояний, поскольку только в этих обстоятельствах его соотношение риска и пользы оказывается благоприятным.[4][7]
Побочные эффекты
Как и в случае с другими НПВП, основные побочные эффекты включают: расстройства пищеварения, такие как: тошнота, дискомфорт, понос и кровотечение или изъязвление желудок, а также Головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, бессонница, головокружение, нарушения слуха (например, тиннитус), высокое кровяное давление, отек, светочувствительность, кожные реакции (в том числе, хотя и редко, Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и редко, почечная недостаточность, панкреатит, печень повреждение, нарушения зрения, легочные эозинофилия и альвеолит.[4] По сравнению с другими НПВП он более подвержен желудочно-кишечным расстройствам и серьезным кожным реакциям.[4]
В октябре 2020 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) требовал этикетка с лекарством быть обновленным для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у будущего ребенка, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод.[8][9] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.[8][9]
Механизм действия
Пироксикам является НПВП и, как таковой, не является селективным СОХ ингибитор, обладающий как анальгетиком, так и жаропонижающее характеристики.[4]
Химические свойства
Пироксикам существует как алкенол таутомер в органических растворителях и как цвиттерионный форма в воде.[10]
История
Проект по производству пироксикама начался в 1962 г. Pfizer; Первые результаты клинических испытаний были опубликованы в 1977 году, а продукт был выпущен на рынок в 1980 году под торговой маркой «Feldene».[6][11] Срок действия основных патентов истек в 1992 г.[6] и препарат продается по всему миру под разными торговыми марками.[1]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c Drugs.com Международные списки пироксикама на Drugs.com Доступ к странице 3 июля 2015 г.
- ^ а б c d е ж грамм Брейфилд, А, изд. (14 января 2014 г.). «Пироксикам». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. Получено 24 июн 2014.
- ^ «Утвержденная TGA терминология для лекарственных средств, Раздел 1 - Химические вещества» (PDF). Управление терапевтических товаров, Министерство здравоохранения и старения, Правительство Австралии. Июль 1999: 97. Цитировать журнал требует
| журнал =(помощь) - ^ а б c d е Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. стр.665, 673–674. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 519. ISBN 9783527607495.
- ^ а б c Ломбардино, JG; Лоу, JA, третий (2004). «Роль фармацевта в открытии лекарств - тогда и сейчас». Nat Rev Drug Discov. 3 (10): 853–62. Дои:10.1038 / nrd1523. PMID 15459676. S2CID 11225541.. Видеть: [1] Вставка 1: Открытие пироксикама (1962–1980)
- ^ «МНЕНИЕ КОМИТЕТА ПО ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПРОДУКТАМ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ (CHMP) ПО СТАТЬЕ 31 (2) РЕФЕРАЛЬНЫЙ ПИРОКСИКАМ, СОДЕРЖАЩИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОДУКТЫ» (PDF). Европейское агентство по лекарствам. Лондон, Великобритания: Европейское агентство по лекарственным средствам. 20 сентября 2007 г.. Получено 24 июн 2014.
- ^ а б «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 15 Октябрь 2020. Получено 15 октября 2020.
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние. - ^ а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у будущего ребенка». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 21 июля 2017 г.. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
- ^ Иванова Д., Денева В., Недельчева Д., Камуна Ф. С., Гергов Г., Хансен П. Е., Каваучи С., Антонов Л. (2015). «Таутомерные превращения пироксикама в растворе: совместное экспериментальное и теоретическое исследование». RSC Advances. 5 (40): 31852–31860. Дои:10.1039 / c5ra03653d.
- ^ Weintraub M, Jacox RF, Angevine CD, Atwater EC (1977). «Пироксикам (CP 16171) при ревматоидном артрите: контролируемое клиническое испытание с новыми методами оценки». Журнал ревматологии. 4 (4): 393–404. PMID 342691.
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в дальнейшее чтение
- Дин Л. (2019). «Терапия пироксикамом и генотип CYP2C9». В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике. Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 30742401. Код книжной полки: NBK537367.
