WikiDer > Pravastatin
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Pravastatin | ||||
| Chemische Struktur | ||||
| Pharmazeutische Daten | ||||
| Verfügbarkeit (F) | 17% | |||
| Stoffwechselbol | Leber | |||
| Halbwertszeit (t1/2) | 77 Stunden | |||
| Ausscheidung | Gallenblase, 20 % über den Urin und 70 % über die Fäzes | |||
| Benutzen | ||||
| Arzneimittelgruppe | Hypolipämische Mittel | |||
| Unterklasse | Statine | |||
| Markennamen | Doc Pravastatin (Docpharma), Merckprreduct (Merck), Pravasin (Bristol-Myers Squibb), Pravastatin (Bexal, EC, Sandoz, Teva) | |||
| Indikationen | Zu hoch Cholesterin- und/oder Fettgehalt | |||
| Rezept/Rezept | Ja | |||
| Verwaltung | Tablette (20, 30 und 40 mg) | |||
| Risiko im Zusammenhang mit | ||||
| schwanger katze. | X! | |||
| Stillzeit (Stillen) | Kann in die Muttermilch übergehen (unbekannt) | |||
| Fahrkönnen | Erste Schwindeltage möglich | |||
| Alkohol | Nutzungseinschränkung (besteuert die Leber) | |||
| Datenbanken | ||||
| CAS-Nummer | 81093-37-0 | |||
| ATC-Code | C10AA03 | |||
| PubChem | 192211 | |||
| Arzneimittelbank | APRD00328 | |||
| Chemische Daten | ||||
| Molekularformel | C23huh36Ö7 | |||
| IUPAC-Name | 3,5-Dihydroxy-7-[6-hydroxy-2-methyl-8-(2-methylbutanoyloxy)-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalin-1-yl]-heptansäure | |||
| Molmasse | 424,528 G/Maulwurf | |||
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Pravastatin ist ein Cholesterinsynthesehemmer aus der Gruppe der Statine. Es ist ein spezifischer kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, a Enzym die eine wesentliche Rolle in der Biosynthese von Cholesterin. Die Hemmung dieser Synthese hat unter anderem die Zahl der LDLRezeptoren in der Leber. Dies führt zu einer Senkung des LDL-Cholesterin-Plasmaspiegels. Es senkt auch die VLDL-Cholesterin und die Triglyceride und erhöht es leicht HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A im Plasma. Wirkung: innerhalb einer Woche, maximal nach vier Wochen.
Indikationen
- Behandlung von primären Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie, wenn Diät und andere Maßnahmen allein nicht ausreichen.
- Primärprävention. Verringerung der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Hypercholesterinämie und mit erhöhtem Risiko eines ersten Herz-Kreislauf Veranstaltung, als Ergänzung zu einer Diät.
- Sekundärprävention bei Vorerkrankungen Herzattacke oder ein instabiles Angina pectoris bei normalen oder erhöhten Cholesterinwerten, zusätzlich zu anderen Maßnahmen.
- Hyperlipidämie Als ein Resultat aus immunsuppressive Therapie nach einer Organtransplantation.[1]
Kinetische Daten
- Dosierung vorzugsweise 1x täglich abends.
- Bioverfügbarkeit = 17% von erweitert First-Pass-Effekt.
- Maximaler Spiegel = 1–1½ Stunden.
- Verteilungsvolumen = 0,5 l/kg.
- Eliminationshalbwertszeit: 1½–2 Stunden.
- Elimination: mit dem Urin 20 %, mit den Fäzes 70 %.
Die Metabolisierung erfolgt NICHT durch die CYP450 Pravastatin wird daher nicht in klinisch signifikantem Ausmaß vom Cytochrom-P450-System metabolisiert. Daher können Substrate oder Inhibitoren des Cytochrom-P450-Systems zu einem stabilen Pravastatin-Regime hinzugefügt werden, ohne signifikante Veränderungen der Pravastatin-Plasmaspiegel zu verursachen, wie dies bei anderen Statinen festgestellt wurde.[2]
Nebenwirkungen
- Manchmal
- Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Magenschmerzen, Verstopfung, Blähung, Sodbrennen oder Durchfall)
- Kopfschmerzen, Schwindel, verschwommene Sicht, ermüden
- Hautausschlag und Juckreiz
- Erkältung
- Selten
- Muskel- und Gelenkschmerzen
- ernst Überempfindlichkeitsreaktion
- Sehr selten
- Leberentzündung
- Entzündung der Pankreas
- Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Gliedmaßen
Interaktionen
- Bestimmte Medikamente gegen HIV und Aids: Efavirenz, Nevirapin, Lopinavir und Ritonavir
- Gemfibrozil erhöht das Risiko von Muskelbeschwerden. Die gleichzeitige Anwendung von Cholesterinsynthesehemmern und Immunsuppressiva (z. B. Cyclosporin)[3], Fibrate, ezetimib oder Nikotinsäure erhöht die Chance auf Myopathie.
Fußnote
- ↑[1] Registrierungstext Niederlande
- ↑Das Fehlen einer signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkung mit Pravastatin wurde speziell für mehrere Arzneimittel nachgewiesen, insbesondere für Substrate/Inhibitoren von CYP3A4, z. diltiazem, verapamil, Itraconazol, Ketoconazol, Proteasehemmer, Grapefruitsaft und CYP2C9-Inhibitoren
- ↑Erhöht den Pravastatinspiegel um den Faktor 4 factor