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	Remifentanil
	Chemische Struktur
	Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)	NA (intravenöse Verabreichung)
Stoffwechselbol	Abbau durch unspezifische Plasma- und Gewebeesterasen
Halbwertszeit (t1/2)	1-20 Minuten
	Benutzen
Arzneimittelgruppe	Anästhetika, Analgetika
Markennamen	Ultiva
Indikationen	Schmerzlinderung
Rezept/Rezept	Ja
Verwaltung	Injektion, intravenös
	Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.	C
	Datenbanken
CAS-Nummer	132875-61-7
ATC-Code	N01AH06
PubChem	60815
Arzneimittelbank	DB00899
	Chemische Daten
Molekularformel	C20huh28Nein2Ö5
IUPAC-Name	Methyl-1-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4-(Nein-Phenylpropanamido)piperidin-4-carboxylat
Molmasse	376.447 g/mol/ G/Maulwurf
Portal	Medizin

Remifentanil

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Remifentanil (Markenname Ultiva) ist ein potenter, kurz wirkender synthetischer Opioid mit einem starken schmerzstillende Wirkung. Es wird zusammen mit anderen sein Anästhetika bei chirurgischen Eingriffen und in Sedierung für Verfahren.

Allgemeines

Remifentanil ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum mit schnellem Wirkungseintritt und schneller Wirkung.^[1] Es wird unter anderem verwendet in Gehirnoperation,^[2] Rückenoperation,^[3]Herzoperation,^[4] und bariatrische Chirurgie.^[5] Sein Wirkmechanismus ist dem der anderen Opioide ähnlich, aber aufgrund seiner pharmakokinetisches Profil^[6] Es ist ideal für eine schnelle postoperative Erholung.^[7]

Verwaltung

Remifentanil wird als „Remifentanilhydrochlorid“ verabreicht und wird Erwachsenen als Dauerinfusion in Dosen von 0,05 Mikrogramm pro Kilogramm pro Minute bis 0,5 Mikrogramm pro Kilogramm pro Minute verabreicht. Kinder benötigen möglicherweise höhere Dosen, bis zu 1 Mikrogramm pro Kilogramm pro Minute.^[8] Die Dosis zur Sedierung ist niedriger und liegt zwischen 0,025 und 0,1 Mikrogramm pro Kilogramm pro Minute. Im Allgemeinen werden bei der Sedierung andere Sedativa zusammen mit Remifentanil verabreicht.Remifentanil kann während der totalen intravenösen Anästhesie (TIVA) verabreicht werden. Dabei handelt es sich um computergesteuerte Infusionspumpen verwendet, um a . zu machen zielgesteuerte Infusion verwaltet werden. Der Benutzer gibt eine gewünschte Plasmakonzentration ein und die Pumpe berechnet eine Infusionsrate basierend auf Patientenfaktoren wie Alter und Gewicht. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von Remifentanil kann die gewünschte Plasmakonzentration schnell erreicht werden und der Abbruch der Infusion erfolgt schnell.

Aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit ist Remifentanil ideal für starke Schmerzen von kurzer Dauer. Es wird häufig für ambulante Eingriffe verwendet, da es zu einer schnellen Wiederherstellung von Reflexen und kognitiven Funktionen führt. Es wird als Analgetikum während der Wehen verwendet^[Quelle?], ist aber weniger effizient und weniger sicher als die Epiduralanalgesie.^[9]Remifentanil wird in Kombination mit angewendet Propofol auch zur Anästhesie bei Patienten verwendet, die Elektroschock-Therapie unterziehen.^[10]

Stoffwechsel

Im Gegensatz zu anderen synthetischen Opioiden wird Remifentanil nicht in der Leber produziert metabolisiert, aber erfährt die schnelle Hydrolyse durch unspezifische Plasma- und Gewebeesterasen. Dies bedeutet, dass keine Stapelung auftritt und die halbes Leben 4 Minuten, auch nach einer 4-stündigen Infusion. Remifentanil wird zu einem Molekül metabolisiert, das 4600-mal weniger wirksam ist als das ursprüngliche Molekül.^[11]

Nebenwirkungen

Remifentanil ist ein spezifisches Rezeptor Agonist. Infolgedessen verursacht es einen verringerten sympathischen Tonus, Atemwegs beschwerden und Analgesie. Die Verabreichung ist mit einer dosisabhängigen Abnahme der Herzfrequenz, des arteriellen Blutdrucks und der Atemfrequenz verbunden. Manchmal wird Muskelsteifheit beobachtet.Die häufigsten Nebenwirkungen, über die Patienten bei der Einnahme von Remifentanil berichten, sind extremes Schwindelgefühl und starker Juckreiz, häufig im Gesicht. Übelkeit kann gelegentlich auftreten, ist aber aufgrund der kurzen Halbwertszeit des Arzneimittels nur von kurzer Dauer.

Eine spezifische Nebenwirkung von Remifentanil ist die Opioid-assoziierte postoperative Hyperalgesie,^[12] ein Phänomen, dem durch die gemeinsame Verabreichung von entgegengewirkt werden kann Ketamin oder Dexmedetomidin.

Potenz

Remifentanil ist etwa doppelt so stark wie Fentanyl und 100-200 mal so stark wie Morphium.

Missbrauch

Remifentanil kann verwendet werden als Rezeptor Agonist Euphorie auslösen und möglicherweise missbraucht werden.^[13]^[14] Aufgrund seines schnellen Metabolismus und der kurzen Halbwertszeit ist das Missbrauchspotenzial recht gering. Dennoch wurden Fälle von Remifentanil-Missbrauch beschrieben.^[15]^[16]

Entwicklung und Vermarktung

Remifentanil wurde als starkes Analgetikum entwickelt, das sich nicht im Gewebe anreichert.^[17]

Remifentanil ist patentiert von Glaxo Wellcome Inc..^[18]

Siehe auch

Quellen, Anmerkungen und/oder Verweise

↑Remifentanil, iv Opioid-Analgetikum, Remi |mi Ultiva. www.ultiva.com. Zugegriffen unter 30. November 2015.
↑Gesztesi Z, Mootz BL, Weiß PF. Die Anwendung einer Remifentanil-Infusion zur Kontrolle der Hämodynamik während einer intrakraniellen Operation. Anästhesie-Analge. 1999;89(5):1282-1287
↑Grottke O, Dietrich PJ, Wiegels S, Wappler F. Intraoperativer Aufwachtest und postoperativer Emergenz bei Patienten, die sich einer Wirbelsäulenoperation unterziehen: ein Vergleich von intravenösen und inhalativen Anästhesietechniken mit kurzwirksamen Anästhetika. Anästhesie-Analge. 2004;99(5):1521-1527.
↑Knapik M, Knapik P, Nadziakiewicz P, et al.. Vergleich der Verabreichung von Remifentanil oder Fentanyl während der Isofluran-Anästhesie für eine Koronararterien-Bypass-Operation. Med Sci Monita. 2006;12(8):P133-P138
↑De Baerdemaeker LEC, Jacobs S, Pattyn P, Mortier EP, Struys MMRF. Einfluss von intraoperativem Opioid auf postoperative Schmerzen und Lungenfunktion nach laparoskopischer Magenbandage: Remifentanil TCI vs Sufentanil TCI bei morbider Adipositas. Br J Anestha. 2007;99(3):404-411.
↑Michelsen LG, Hug CC Jr. Die Pharmakokinetik von Remifentanil. J Clin Anesth 1996;8:679–82
↑Guy J, Hindman BJ, Baker KZ, ua Vergleich von Remifentanil und Fentanyl bei Patienten, die sich einer Kraniotomie wegen supratentorieller raumfordernder Läsionen unterziehen. Anästhesiologie. 1997;86(3):514-524.
↑Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR, (Februar 2004). Wirkung der Remifentanil-Infusionsrate auf die Stressreaktion auf die Vor-Bypass-Phase der Kinderherzchirurgie. Br J Anestha 92 (2): 187–94. PMID: 14722167. DOI: 10.1093/bja/aeh038.
↑Stocki D, Matot I, Einav S, Eventov-Friedman S, Ginosar Y, Minder C, (März 2014). Eine randomisierte kontrollierte Studie zur Wirksamkeit und Auswirkungen von patientenkontrollierter intravenöser Remifentanil-Analgesie und patientenkontrollierter epiduraler Analgesie bei gebärenden Frauen. Anästhesie und Analgesie 118 (3): 589–97. PMID: 24149580. DOI: 10.1213/ANE.0b013e3182a7cd1b.
↑Ulusoy H H (Februar 2014). Sevofluran/Remifentanil versus Propofol/Remifentanil zur Elektrokrampftherapie: Vergleich der Anfallsdauer und des hämodynamischen Ansprechens. J Int Med Res 42 (1): 111–119. PMID: 24398757. DOI: 10.1177/0300060513509036.
↑Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE, (April 1997). Vergleichende Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Remifentanil, seinem Hauptmetaboliten (GR90291) und Alfentanil bei Hunden. J. Pharmacol. Erw. da. 281 (1): 226–32. PMID: 9103501.
↑Santonocito C, Noto A, Crimi C, Sanfilippo F, (April 2018). Remifentanil-induzierte postoperative Hyperalgesie: aktuelle Perspektiven auf Mechanismen und therapeutische Strategien. 2018 (11): 15-23. DOI: 10.2147/LRA.S143618.
↑Ternes, J. W. & O'Brien, C. P. (1990). Die Opioide: Missbrauchshaftung und Behandlungen bei Abhängigkeit. Fortschritte bei Alkohol- und Drogenmissbrauch, 9(1-2), 27-45.
↑Panlilio, L. V. & Schindler, C. W. (2000). Selbstverabreichung von Remifentanil, einem ultrakurz wirkenden Opioid, unter kontinuierlichen und progressiven Verstärkungsplänen bei Ratten. Psychopharmakologie, 150(1), 61-66.
↑Baylon, G.J., Kaplan, H.L., Somer, G., Busto, U.E. & Sellers, E.M. (2000). Vergleichende Missbrauchshaftung von intravenös verabreichtem Remifentanil und Fentanyl. Zeitschrift für klinische Psychopharmakologie, 20(6), 597-606.
↑Levine, A. I. & Bryson, E. O. (2010). Intranasale Selbstverabreichung von Remifentanil als Vorstoß in den Opioidmissbrauch durch einen Anästhesisten. Anästhesie & Analgesie, 110(2), 524-525.
↑Feldman, P. L. (2006). Entdeckung und Entwicklung des ultrakurz wirkenden Analgetikums Remifentanil. Wirkstoffforschung und -entwicklung, Wirkstoffforschung, 1, 339.
↑Gatlin, Larry Alan, Shirley Ann Heiman und Janet Sue Lewis. "Stabile Formulierungen von Remifentanil." UNS. Patent-Nr. 5.866.591. 2. Februar 1999.

Allgemeinanästhesie

Äther:	Diethylether · Vinylether
FCKW:	Chloroform · Desfluran · enfluran · Halothan · Isofluran · Methoxyfluran · Sevofluran · Trichlorethylen
Barbiturate:	Hexobarbital · Methohexital · Narkobarbital · Natriumthiopental · Pentothal
Opioide:	Alfentanil · Kodein · Fentanyl · Heroin · Methadon · Pethidin · remifentanil · Sufentanil · Tramadol
Andere:	droperidol · Esketamin · etomidat · Gamma-Hydroxybuttersäure · Ketamin · Lachgas · Propanid · Propofol

[:0-1] Remifentanil, iv Opioid-Analgetikum, Remi |mi Ultiva. www.ultiva.com. Zugegriffen unter 30. November 2015.

[2] Gesztesi Z, Mootz BL, Weiß PF. Die Anwendung einer Remifentanil-Infusion zur Kontrolle der Hämodynamik während einer intrakraniellen Operation. Anästhesie-Analge. 1999;89(5):1282-1287

[3] Grottke O, Dietrich PJ, Wiegels S, Wappler F. Intraoperativer Aufwachtest und postoperativer Emergenz bei Patienten, die sich einer Wirbelsäulenoperation unterziehen: ein Vergleich von intravenösen und inhalativen Anästhesietechniken mit kurzwirksamen Anästhetika. Anästhesie-Analge. 2004;99(5):1521-1527.

[4] Knapik M, Knapik P, Nadziakiewicz P, et al.. Vergleich der Verabreichung von Remifentanil oder Fentanyl während der Isofluran-Anästhesie für eine Koronararterien-Bypass-Operation. Med Sci Monita. 2006;12(8):P133-P138

[5] De Baerdemaeker LEC, Jacobs S, Pattyn P, Mortier EP, Struys MMRF. Einfluss von intraoperativem Opioid auf postoperative Schmerzen und Lungenfunktion nach laparoskopischer Magenbandage: Remifentanil TCI vs Sufentanil TCI bei morbider Adipositas. Br J Anestha. 2007;99(3):404-411.

[6] Michelsen LG, Hug CC Jr. Die Pharmakokinetik von Remifentanil. J Clin Anesth 1996;8:679–82

[7] Guy J, Hindman BJ, Baker KZ, ua Vergleich von Remifentanil und Fentanyl bei Patienten, die sich einer Kraniotomie wegen supratentorieller raumfordernder Läsionen unterziehen. Anästhesiologie. 1997;86(3):514-524.

[8] Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR, (Februar 2004). Wirkung der Remifentanil-Infusionsrate auf die Stressreaktion auf die Vor-Bypass-Phase der Kinderherzchirurgie. Br J Anestha 92 (2): 187–94. PMID: 14722167. DOI: 10.1093/bja/aeh038.

[9] Stocki D, Matot I, Einav S, Eventov-Friedman S, Ginosar Y, Minder C, (März 2014). Eine randomisierte kontrollierte Studie zur Wirksamkeit und Auswirkungen von patientenkontrollierter intravenöser Remifentanil-Analgesie und patientenkontrollierter epiduraler Analgesie bei gebärenden Frauen. Anästhesie und Analgesie 118 (3): 589–97. PMID: 24149580. DOI: 10.1213/ANE.0b013e3182a7cd1b.

[pmid_=_24398757-10] Ulusoy H H (Februar 2014). Sevofluran/Remifentanil versus Propofol/Remifentanil zur Elektrokrampftherapie: Vergleich der Anfallsdauer und des hämodynamischen Ansprechens. J Int Med Res 42 (1): 111–119. PMID: 24398757. DOI: 10.1177/0300060513509036.

[11] Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE, (April 1997). Vergleichende Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Remifentanil, seinem Hauptmetaboliten (GR90291) und Alfentanil bei Hunden. J. Pharmacol. Erw. da. 281 (1): 226–32. PMID: 9103501.

[12] Santonocito C, Noto A, Crimi C, Sanfilippo F, (April 2018). Remifentanil-induzierte postoperative Hyperalgesie: aktuelle Perspektiven auf Mechanismen und therapeutische Strategien. 2018 (11): 15-23. DOI: 10.2147/LRA.S143618.

[13] Ternes, J. W. & O'Brien, C. P. (1990). Die Opioide: Missbrauchshaftung und Behandlungen bei Abhängigkeit. Fortschritte bei Alkohol- und Drogenmissbrauch, 9(1-2), 27-45.

[14] Panlilio, L. V. & Schindler, C. W. (2000). Selbstverabreichung von Remifentanil, einem ultrakurz wirkenden Opioid, unter kontinuierlichen und progressiven Verstärkungsplänen bei Ratten. Psychopharmakologie, 150(1), 61-66.

[15] Baylon, G.J., Kaplan, H.L., Somer, G., Busto, U.E. & Sellers, E.M. (2000). Vergleichende Missbrauchshaftung von intravenös verabreichtem Remifentanil und Fentanyl. Zeitschrift für klinische Psychopharmakologie, 20(6), 597-606.

[16] Levine, A. I. & Bryson, E. O. (2010). Intranasale Selbstverabreichung von Remifentanil als Vorstoß in den Opioidmissbrauch durch einen Anästhesisten. Anästhesie & Analgesie, 110(2), 524-525.

[17] Feldman, P. L. (2006). Entdeckung und Entwicklung des ultrakurz wirkenden Analgetikums Remifentanil. Wirkstoffforschung und -entwicklung, Wirkstoffforschung, 1, 339.

[18] Gatlin, Larry Alan, Shirley Ann Heiman und Janet Sue Lewis. "Stabile Formulierungen von Remifentanil." UNS. Patent-Nr. 5.866.591. 2. Februar 1999.

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