WikiDer > Метогекситал
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Бревитал натрия |
| AHFS/Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно, ректальный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | И.В. ~ 100% Ректальный ~ 17% |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | 5,6 ± 2,7 минут |
| Экскреция | выводится с калом |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.272  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14ЧАС18N2О3 |
| Молярная масса | 262.309 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверить) | |
Метогекситал или метогекситон (продается под торговыми марками Brevital и Brietal) - это препарат, барбитурат производная. Он классифицируется как препарат короткого действия с быстрым началом действия.[2] По своим эффектам он похож на тиопентал натрия, препарат, с которым он конкурировал на рынке анестетики.
Фармакология
Метогекситал связывается с отдельным сайтом, который связан с Cl− ионофоры в ГАМКА рецепторы.[3] Это увеличивает время, в течение которого Cl− ионопоры открыты, что вызывает тормозящий эффект.
Метаболизм метогекситала в основном происходит в печени путем деметилирования и окисления.[1] Окисление боковых цепей является основным средством метаболизма, участвующим в прекращении действия препарата. биологическая активность.
Показания
Метогекситал в основном используется для анестезия, и обычно предоставляется в виде натриевой соли (т.е. метогекситала натрия). Он используется только в больница или аналогичные настройки под строгим контролем.[1] Он обычно используется для обеспечения глубокой седации или общей анестезии при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает порог судорожной готовности, что делает его особенно полезным, когда анестезия проводится при электросудорожная терапия (ЭСТ).[4] А быстрое восстановление с обретением сознания в течение трех-семи минут после индукции и полным восстановлением в течение 30 минут является основным преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ.[4]
Синтез
Метогекситал может быть синтезирован классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности, путем реакции производных эфира малоновой кислоты с производными мочевина.[5] Полученный сложный аллил- (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир синтезируется путем последующего алкилирования самого эфира малоновой кислоты, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир, а затем аллилбромидом. На последней стадии реакция двузамещенного эфира малоновой кислоты с N-метилмочевина дает метогекситал.
использованная литература
- ^ а б c «Бревитал Натрий». DailyMed. 2019-07-24. Получено 2019-11-20.
- ^ «Метогекситал». MeSH.
- ^ Кацунг, Бертрам Г. Фундаментальная и клиническая фармакология (10-е изд.). п. 406-407.
- ^ а б Schulgasser, H; Боровиц, А (1963). «Метогекситальная анестезия в электросудорожной терапии». Южноафриканский медицинский журнал. 37: 870–1. PMID 14045806.
- ^ W.J. Doran, Патент США 2,872,448 (1959)
внешние ссылки
 | Викискладе есть медиафайлы по теме Метогекситал. |
- «Метогекситал». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Метогекситал натрия». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
