WikiDer > Альфентанил

Alfentanil
Альфентанил
Альфентанил-2D-skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАльфента
AHFS/Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlusa601130
Маршруты
администрация
Внутривенно; Подкожный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность~50%
Связывание с белками92%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада90–111 минут
Продолжительность действия15 мин[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС32N6О3
Молярная масса416.526 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавления140,8 ° С (285,4 ° F)
  (проверить)

Альфентанил (R-39209, торговое наименование Альфента, Рапифен в Австралии) является сильнодействующим синтетическим опиоид обезболивающее препарат, средство, медикамент, используется для анестезия в хирургия. Это аналог фентанил с примерно 1/4 до 1/10 эффективности фентанила и примерно 1/3 продолжительности действия, но с началом эффекта в 4 раза быстрее, чем у фентанила.[2] Альфентанил имеет pKa приблизительно 6,5, что приводит к тому, что очень большая часть лекарства остается незаряженной при физиологическом pH. Эта уникальная особенность отвечает за его быстрое начало. Это агонист мю-опиоидные рецепторы.

Хотя альфентанил вызывает меньше сердечно-сосудистый осложнения, чем другие аналогичные препараты, такие как фентанил и ремифентанил, он имеет тенденцию давать более сильные угнетение дыхания и поэтому требует тщательного контроля дыхания и жизненно важных функций. Практически исключительно используется анестезиологами в тех случаях, когда требуется быстрое, быстродействующее (хотя и недолговечное) обезболивание (например, во время блокады нерва, прижатия к голове и т. Д.). Альфентанил вводится врачом. парентеральный (инъекционный) путь для быстрого проявления эффекта и точного контроля дозировки.

Альфентанил - препарат ограниченного использования, который классифицируется как Приложение II в США, согласно DEA США интернет сайт.[3]

Альфентанил был обнаружен в Янссен Фармацевтика в 1976 г.

Побочные эффекты фентанил аналоги аналогичны таковым самого фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные.[4]

Рекомендации

  1. ^ Шоу, Лесли М. (2001). Лаборатория клинической токсикологии: современная практика оценки отравлений. Вашингтон, округ Колумбия: AACC Press. п. 89. ISBN 9781890883539.
  2. ^ Джейкоб Мэтью, Дж. Кендалл Киллгор. Методы синтеза альфентанила, суфентанила и ремифентанила. Патент США 7208604
  3. ^ "С веб-сайта DEA, по состоянию на 23 января 2007 г.". Архивировано из оригинал на 2007-02-02. Получено 2007-01-23.
  4. ^ Mounteney J, Giraudon I., Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующие, и их количество растет в Европе». Международный журнал наркополитики. 26 (7): 626–631. Дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.

внешняя ссылка