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Fentanyl
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Fentanyl
Chemische Struktur
Fentanyl
Fentanyl
Pharmazeutische Daten
StoffwechselbolLeber (CYP3A4)
Halbwertszeit (t1/2)7 Stunden für die Lutschtablette, andere Darreichungsformen 3-22 Stunden
Benutzen
ArzneimittelgruppeSchmerzen und Entzündungen
UnterklasseNarkotische Analgetika
Markennamendurogesisch (Janssen-Cilag), Fentanylbexal (Bexal), Fentanyl (Janssen-Cilag), Fentanyl-Hameln (GRUBE), Pastille Aktiq (Kefalpon), sublinguale Verabreichung abstrakt (ProStrakhan)
IndikationenAnästhesie und Schmerzlinderung
Rezept/RezeptJa
Verwaltungtransdermal, ICH BIN, IV, Intravenöse Infusion, SC
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.C
Datenbanken
CAS-Nummer437-38-7
ATC-CodeN01AH01 N02AB03
PubChem373581
ArzneimittelbankAPRD00347
Pharmakotherapeutischer KompassFentanyl
Chemische Daten
MolekularformelC22huh28Nein2Ö
IUPAC-NameN-(1-Phenethyl-4-piperidyl)-N-phenyl-propanamid
Molmasse336,471 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Fentanyl ist ein Morphinomimetikum, ein Stoff mit einer Wirkung analog zu der von Morphium. Es ist jedoch um ein Vielfaches stärker als Morphin (etwa das 80-fache des Gewichts). Es wird in der Medizin als potentes Schmerzmittel während Betrieb, deren Wirkung relativ kurz anhält und deren Wirkung bei Bedarf durch Gabe des GegnerNaloxon. Das Medikament wurde 1960 speziell von . synthetisiert Paul Janssen.

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des Weltgesundheitsorganisation.

Verwaltung

Bei der Behandlung chronischer Schmerzen wird es in Form von Pflastern verwendet, aus denen es langsam und allmählich freigesetzt und über die Haut aufgenommen wird. Solche Patches (oft fälschlicherweise als 'Morphinpflaster' angegeben) müssen nur alle drei Tage ausgetauscht werden. Nachteilig ist, dass diese Pflaster nach dem Aufkleben mehrere Stunden einwirken und die Wirkung nach dem Entfernen des Pflasters mehrere Stunden anhält.

Neben den Pflastern gibt es eine Reihe weiterer Darreichungsformen wie Lutschtabletten, Nasenspray und orale Tabletten.

Es wurden eine Reihe von Fentanyl-Analoga synthetisiert, die teilweise ein anderes Wirkungsprofil aufweisen:

  • Alfentanil (Rapifen), eine ultrakurze (5-10 Min.) Schauspielerei Opioid Analgetikum;
  • Sufentanil (Sufenta), ein sehr starker Wirkstoff (10-15 mal stärker als Fentanyl)
  • remifentanil (Ultiva), derzeit die am kürzesten wirkende Opioid,
  • Carfentanil, ein sehr starkes Medikament, das in der Tiermedizin große Tiere zu betäuben; 10mg sind genug für einen Erwachsenen Elefant. Es wirkt etwa 10.000 mal so stark wie Morphin.

Neben den oben genannten Fentanyl-Derivaten, im Operationssaal, Anästhesisten irgendwas anderes Opioide und Opiate gebraucht, wie Pethidin, Pyramide, Methadon und Morphin-Analoga.

Interaktionen

Gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die die CYP3A4Aktivität kann die Wirksamkeit von Fentanyl verringern.[1]

Sicherheit nach Gebrauch

Die Pflaster enthalten einen Überschuss an Wirkstoff. Zum Beispiel enthält das Fentanyl-100-Pflaster 16,8 mg Fentanyl, von dem es 0,1 mg (100 µg) pro Stunde freisetzt. Es gibt auch Pflaster mit 12, 25, 50 oder 75. für drei Tage G pro Stunde geliefert. Eine Injektion von Fentanyl enthält nur 50 µg/ml.[2] Am 17. Juni 2014 gab die niederländische Zulassungsbehörde eine weitere Warnung heraus, unbenutzte Fentanyl-Pflaster nicht ordnungsgemäß zu zerstören.[3]

Geschichte

  • Fentanyl wurde entwickelt von Paul Janssen 1959 und kommerzialisiert von seiner Firma Janssen Pharma.
  • Beim Beenden der Geiselnahme im Theater Dubrowka im Moskau 2002 wurden Carfentanil und Remifentanil verwendet. Carfentanil ist etwa 125-mal wirksamer als Fentanyl, Remifentanil etwa genauso wirksam. Beide haben ein hohes therapeutischen Index, was eine hohe Sicherheitsmarge zwischen einer wirksamen Dosis und einer tödlichen Dosis bedeuten würde. Die Stoffe werden über die Lüftungsanlage transportiert Aerosolform eingebracht. 129 der 850 Geiseln und 38 der 39 Geiselnehmer starben an Erstickung.[4][5]
  • Musiker Prinz gestorben im April 2016 von a Überdosis Fentanyl, dachte, er wäre ein Schmerzmittel Vicodin dauerte. Das Vicodin war eine illegale Fälschung und enthielt Fentanyl.[6][7]
  • Gestorben 2017 Tom Petty zu einem Cocktail aus Schmerzmitteln einschließlich Fentanyl und Oxycodon.
  • Sänger-Rapper Lil Peep, süchtig nach XanaxEr starb im November 2017 an Fentanyl-verseuchtem, illegal hergestelltem Xanax.[8]
  • Gestorben im Januar 2018 Dolores O'Riordan, Sänger von Die Preiselbeeren durch eine Überdosierung von Fentanyl, möglicherweise Selbstmord.[9]
  • Gestorben im Jahr 2018 Mac Miller durch eine versehentliche Überdosierung von Fentanyl, Kokain und Alkohol.
  • Im Jahr 2016 wurden in den USA mehr als 20.000 Todesfälle durch den Konsum von Fentanyl verursacht. Das waren mehr als die mehr als 15.000 Heroin-töten. Das Drogenfahndung spricht von einer globalen Bedrohung.[10]
sehen Opioidkrise für den Hauptartikel zu diesem Thema.

Gesetzgebung in den Niederlanden

Fentanyl und verwandte Verbindungen unterliegen den Bestimmungen der Opiumgesetz.

Drogenmissbrauch

Seit 2006 nimmt der Missbrauch von Fentanyl in verschiedenen Formen in den USA zu.[11] In einem Bericht der CDC zwischen 2005 und 2007 ist von 1000 Todesfällen die Rede. Die meisten Fälle wurden in Chicago, Philadelphia und Detroit.[12] Im Jahr 2014 gab es 4.200 Tote.[13] Vorläufige Daten zeigen, dass Fentanyl für einen Großteil der geschätzten 59.000 bis 65.000 drogenbedingten Todesfälle im Jahr 2016 in den USA verantwortlich war. Im Distrikt Montgomery County Im Januar und Februar 2017 wurden 99 von 100 drogenbedingten Todesfällen durch Fentanyl oder ein Analogon verursacht.[14] Laut der New York Times Allein auf Long Island starben 2016 mindestens 220 Menschen an Fentanyl-Missbrauch.[15]

Ein Grund für die hohen Sterberaten bei der Anwendung von Fentanyl ist die extrem hohe Wirksamkeit und niedrige (LD50: ED50=277, im Vergleich zu 25.211 bei Sufentanil) therapeutische Breite.[16] Fentanyl kann für einen normalgewichtigen Erwachsenen bereits ab 2 mg tödlich sein.[17][18] Fentanyl wird zunehmend zum Schneiden verwendet Heroin. Wenn das Fentanyl vom Heroin nicht richtig verteilt wird, treten bei Fentanyl tödliche Hot Spots auf.[19] Fentanyl, das geschnitten oder direkt auf dem Schwarzmarkt verkauft wird, stammt teils aus legalen Pharmazeutika, teils aus illegaler Produktion.[20]

Durch Austausch Überreste im Fentanyl-Molekül eine Reihe unterschiedlicher Designer Drogen synthetisiert, wie z Methylfentanyl und Benzylfentanyl[21]

Siehe auch

Siehe die Kategorie Fentanyl von Wikimedia Commons für Mediendateien zu diesem Thema.