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Atorvastatine
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Atorvastatin
Chemische Struktur
Atorvastatin
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)12%
StoffwechselbolLeber
Halbwertszeit (t1/2)14 Stunden
AusscheidungGallenblase
Benutzen
ArzneimittelgruppeHypolipämische Mittel
UnterklasseStatine
MarkennamenLipitor (Pfizer)
IndikationenZu hoch Cholesterin- und/oder Fettgehalt
Rezept/RezeptJa
VerwaltungTablette (10, 20, 40 und 80 mg)
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.X!
Stillzeit (Stillen)Kann in die Muttermilch übergehen (unbekannt)
FahrkönnenErste Schwindeltage möglich
AlkoholNutzungseinschränkung (besteuert die Leber)
Datenbanken
CAS-Nummer134523-00-5
ATC-CodeC10AA05
PubChem205162
ArzneimittelbankAPRD00055
Chemische Daten
MolekularformelC33huh35FN2Ö5
IUPAC-Name(3R,5R)-7-[2-(4-Fluorphenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-yl-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptansäure
Molmasse558,64 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Atorvastatin gehört zur Gruppe Medikamente diese Cholesterinsynthesehemmer oder Statine werden genannt. Es ist ein spezifischer kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, einem Enzym, das eine wesentliche Rolle bei der Cholesterinbiosynthese spielt. Die Hemmung dieser Synthese führt ua zu einer Erhöhung der Zahl der LDL-Rezeptoren in der Leber; Dies führt zu einer Senkung des LDL-Cholesterin-Plasmaspiegels. Es senkt auch Apolipoprotein B und Triglyceride und erhöht in unterschiedlichem Maße HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A.

Etwa 70 % der Aktivität werden aktiven Metaboliten zugeschrieben Wirkung: innerhalb von 2 Wochen, maximal innerhalb von 4 Wochen.

Indikationen

  • Nahrungsergänzung bei Erwachsenen und Kindern ≥ 10 Jahre mit Primär Hypercholesterinämieeinschließlich familiärer Hypercholesterinämie (heterozygote Variante) oder kombinierter (gemischter) Hyperlipidämie, wenn Diät und andere Maßnahmen allein nicht ausreichen, um erhöhtes Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglyceride zu senken.
  • Bei Erwachsenen mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen oder wenn solche Behandlungen zur Senkung des Gesamt- und LDL-Cholesterins nicht verfügbar sind.
  • Nicht offiziell registriert : Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei erwachsenen Patienten mit hohem Risiko für ein kardiovaskuläres Ereignis als Ergänzung zur Korrektur anderer Risikofaktoren.

Kinetische Daten

  • Resorption: schnell.[1]
  • Bioverfügbarkeit = 12% insgesamt First-Pass-Effekt in Darmschleimhaut und Leber.
  • Maximaler Spiegel = 1-2 Stunden.
  • Plasmaproteinbindung: >98%.
  • Verteilungsvolumen = ca. 5,4 l/kg.

Die Plasmakonzentrationen von Atorvastatin und aktiven Metaboliten sind bei chronischer alkoholischer Lebererkrankung deutlich erhöht. Stoffwechsel: By CYP3A4 zu aktiven ortho- und parahydroxylierten Metaboliten und zu verschiedenen -Oxidations-Metaboliten.

  • Elimination: hauptsächlich über die Leber.
  • Eliminationshalbwertszeit = ca. 14 Stunden (Atorvastatin), länger (aktive Metaboliten).

Nebenwirkungen

Im Januar 2005 wurde die Firma Pfizer in den Niederlanden Kodexausschuss für Arzneimittelwerbung (CGR) verurteilt wegen der Werbung, dass Lipitor in Bezug auf Nebenwirkungen und die tödliche Nebenwirkung so sicher wie ein Placebo ist Rhabdomyolyse versteckt hatte. Der Kodexausschuss hat auch festgestellt, dass Arztbesuche von Pfizer haben irreführende Aussagen über die Sicherheit von Lipitor gemacht.[2] Der Ausschuss sprach von einem „schweren Verstoß“ gegen das Arzneimittelgesetz, für den Pfizer massiv verantwortlich gemacht wird.

Interaktionen

Atorvastatin ist ein Substrat für CYP3A4. Das Risiko einer Myopathie ist bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln erhöht, die CYP3A4 mäßig bis stark hemmen und die Plasmakonzentrationen erhöhen, wie Ciclosporin, antimykotische Azol-Derivate (Itraconazol), Makrolid-Antibiotika, große Mengen Grapefruitsaft und HIV-Protease-Inhibitoren.

Erstattung in den Niederlanden

Im Die Niederlande Lipitor wird ab 2009 nur noch eingeschränkt erstattet, weil das Produkt zu teuer sei.[3] Im März 2012 kam in den Niederlanden das erste Generikum auf den Markt.[4] Nach dem Patentablauf im Jahr 2012 ist auch der Preis von Atorvastatin rapide auf 10 % des Originalpreises gefallen.[5]

Andere Statine wie simvastatin und pravastatin ungehindert verordnet werden können. Für die teureren Statine (einschließlich Atorvastatin) gilt die Regel, dass sie nur verschrieben werden dürfen, wenn der verschreibende Arzt ein ärztliches Attest ausgefüllt hat. Auf diese Weise wird versucht, die billigen Statine gegenüber den teureren zu bevorzugen. Es gibt große Unterschiede zwischen den Statinen in Potenz, Nebenwirkungen[6] registrierte Indikationen und Interaktionen über hauptsächlich CYP3A4. Allerdings gibt es auch große Preisunterschiede.