WikiDer > Демеклоциклин

Demeclocycline
Демеклоциклин
Demeclocycline.svg
Клинические данные
Торговые наименованияДекломицин
Другие именаRP-10192
AHFS/Drugs.comМонография
MedlinePlusa682103
Беременность
категория
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность60–80%
Связывание с белками41–50%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада10–17 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.396 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС21ClN2О8
Молярная масса464.86 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Демеклоциклин (ГОСТИНИЦА, БАН, USAN) (фирменные наименования Декломицин, Деклостатин, Ледермицин, Биотерциклин, Деганол, Deteclo), также известный под торговыми марками Детравис, Meciclin, Мексоцин, Clortetrin, это тетрациклиновый антибиотик который был получен из мутантного штамма Streptomyces aureofaciens.[1][2]

Использует

Демеклоциклин официально показан для лечения различных типов бактериальный инфекции.[3] Он используется как антибиотик при лечении Болезнь Лайма,[4] угревая сыпь,[5] и бронхит.[6] Однако сопротивление постепенно становится все более распространенным явлением.[7] а демеклоциклин сейчас редко используется для лечения инфекций.[8][9]

Широко используется (хотя не по назначению во многих странах, включая США) при лечении гипонатриемия (низкая кровь натрий концентрации) из-за синдром несоответствующего антидиуретического гормона (SIADH), когда ограничение жидкости само по себе было неэффективным.[10] Физиологически это работает за счет снижения чувствительности клеток собирающих канальцев к АДГ.[11]

Использование в SIADH фактически зависит от побочного эффекта; демеклоциклин вызывает нефрогенный несахарный диабет (обезвоживание из-за невозможности концентрировать мочу).[10][12][13]

Впервые об использовании демеклоциклина в SIADH было сообщено в 1975 г.[14] а в 1978 году более крупное исследование показало, что он более эффективен и лучше переносится, чем карбонат лития, единственное доступное лечение в то время.[15] Демеклоциклин раньше был препаратом выбора для лечения SIADH.[13] Между тем он может быть заменен теперь, когда антагонисты рецепторов вазопрессина, Такие как толваптан, стал доступен.[15]

Противопоказания

Нравиться другие тетрациклиныДемеклоциклин противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. Все члены этого класса мешают кость развитие и может обесцветиться зубы.[9]

Побочные эффекты и взаимодействия

Они аналогичны таковым из других тетрациклинов. Сообщалось о кожных реакциях на солнечный свет.[15] Как и только несколько других известных производных тетрациклина, демеклоциклин вызывает нефрогенный несахарный диабет.[16] Кроме того, демеклоциклин может иметь психотропный побочные эффекты, похожие на литий.[17]

Тетрациклины связываются с катионы, Такие как кальций, утюг (при пероральном приеме), и магний, что делает их нерастворимыми и неадсорбируемыми для желудочно-кишечного тракта. Демеклоциклин нельзя принимать с пищей (особенно с молоком и другими молочными продуктами) или антациды.[9]

Механизм действия

Как и родственные тетрациклиновые антибиотики, демеклоциклин действует путем связывания с 30S рибосомная субъединица для ингибирования связывания аминоацил тРНК, которая нарушает синтез белка бактериями. это бактериостатический (замедляет рост бактерий, но не убивает бактерии напрямую).[1][7]

Демеклоциклин подавляет почечный действие антидиуретический гормон вмешиваясь в внутриклеточный каскад второго мессенджера (в частности, подавление аденилилциклаза активация) после того, как гормон связывается с вазопрессин V2 рецепторы в почка.[18][19][20] Однако, как именно это делает демеклоциклин, еще предстоит выяснить.[20]

Рекомендации

  1. ^ а б Чопра, I .; Hawkey, P.M .; Хинтон, М. (1992). «Тетрациклины, молекулярные и клинические аспекты». J. Antimicrob. Chemother. 29 (3): 245–277. Дои:10.1093 / jac / 29.3.245.
  2. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 356–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ DailyMed. «Демеклоциклина гидрохлорид - демеклоциклин таблетка». Информация на этикетке лекарства. Получено 2008-12-20.
  4. ^ Рознер, Брайан (2007). 10 лучших методов лечения болезни Лайма: победите болезнь Лайма с помощью лучших средств традиционной и альтернативной медицины. С. 84, 86.
  5. ^ Специальный комитет по использованию антибиотиков в дерматологии (1975). «Системные антибиотики для лечения вульгарных угрей: эффективность и безопасность». Arch. Дерматол. 111 (12): 1630–1636. Дои:10.1001 / archderm.1975.01630240086015. PMID 128326.
  6. ^ Beatson, J.M .; Marsh, B.T .; Талбот, Д. Дж. (1985). «Клиническое сравнение пивмециллинама плюс пивампициллина (Miraxid) и комбинации тройного тетрациклина (Deteclo) при респираторных инфекциях, леченных в общей практике». J. Int. Med. Res. 13 (4): 197–202. Дои:10.1177/030006058501300401.
  7. ^ а б Шнаппингер, Дирк; Хиллен, Вольфганг (июль 1996 г.). «Тетрациклины: механизмы действия, поглощения и устойчивости к антибиотикам». Архив микробиологии. 165 (6): 359–369. Дои:10.1007 / s002030050339.
  8. ^ Кляйн, Натали С .; Кунья, Берк А. (1995). «Тетрациклины». Медицинские клиники Северной Америки. 79 (4): 789–801. Дои:10.1016 / S0025-7125 (16) 30039-6.
  9. ^ а б c Lexi-Comp (август 2008 г.). «Демеклоциклин». Руководство Merck Professional. Проверено 27 октября, 2008.
  10. ^ а б Го КП (май 2004 г.). «Ведение гипонатриемии». Американский семейный врач. 69 (10): 2387–94. PMID 15168958.
  11. ^ Кортеноевен, М.Л .; Sinke, A. P .; Hadrup, N .; Trimpert, C .; Wetzels, J. F .; Fenton, R.A .; Дин, П. М. (2013). «Демеклоциклин ослабляет гипонатриемию за счет снижения экспрессии аквапорина-2 во внутреннем мозговом веществе почек». Являюсь. J. Physiol. Почечная физиология. 305 (12): F1705 – F1718. Дои:10.1152 / ajprenal.00723.2012.
  12. ^ Хайек, Альберто; Рамирес, Химено (1974). «Несахарный диабет, вызванный демеклоциклином». JAMA. 229 (6): 676–677. Дои:10.1001 / jama.1974.03230440034026.
  13. ^ а б Miell, J .; Dhanjal, P .; Джамуке, К. (2015). «Доказательства использования демеклоциклина для лечения гипонатриемии, вторичной по отношению к SIADH: систематический обзор». Int. J. Clin. Практика. 69 (12): 1396–1417. Дои:10.1111 / ijcp.12713. ЧВК 5042094. PMID 26289137.
  14. ^ Черрилл Д.А., Стоте Р.М., Бирдж-младший, Певец I (ноябрь 1975 г.). «Лечение демеклоциклином при синдроме несоответствующей секреции антидиуретического гормона». Анналы внутренней медицины. 83 (5): 654–6. Дои:10.7326/0003-4819-83-5-654. PMID 173218.
  15. ^ а б c Толстой Л.Г. (2002). «Краткий обзор лекарственного синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона». Фармакотерапия Medscape. 4 (1). Архивировано из оригинал 6 июня 2013 г.
  16. ^ Кокс, Малкольм (1982). «Нефротоксичность тетрациклина». В Портер, Джордж А. (ред.). Нефротоксические механизмы лекарств и токсинов окружающей среды. Бостон, Массачусетс: Спрингер. С. 165–177. Дои:10.1007/978-1-4684-4214-4_15. ISBN 978-1-4684-4216-8.
  17. ^ Mørk, A .; Гейслер, А. (1995). «Сравнительное исследование эффектов тетрациклинов и лития на систему вторичного мессенджера циклического AMP». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия. 19: 157–169. Дои:10.1016 / 0278-5846 (94) 00112-У.
  18. ^ Эрик Флайерс; Марта Корбониц; J.A. Ромейн (28 августа 2014 г.). Клиническая нейроэндокринология. Elsevier Science. С. 43–. ISBN 978-0-444-62612-7.
  19. ^ Л. Ковач; Б. Лихардус (6 декабря 2012 г.). Вазопрессин: нарушение секреции и его эффекты. Springer Science & Business Media. С. 180–. ISBN 978-94-009-0449-1.
  20. ^ а б Аджай К. Сингх; Гордон Х. Уильямс (12 января 2009 г.). Учебник нефроэндокринологии. Академическая пресса. С. 251–. ISBN 978-0-08-092046-7.