WikiDer > Альморексант

Almorexant
Альморексант
Almorexant.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
Устно
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС31F3N2О3
Молярная масса512.573 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Альморексант (ГОСТИНИЦА; код разработки ACT-078573) является антагонист орексина, выступая в качестве конкурентоспособного антагонист рецепторов OX1 и OX2 орексин рецепторы, которые были развитый фармацевтическими компаниями Актелион и GSK для лечения бессонница. В январе 2011 г. разработка препарата была прекращена из-за нераскрытых вопросов, касающихся профиля безопасности альморексанта.[1]

Разработка

Первоначально разработанный компанией Actelion, с 2007 года альморексант рассматривался как потенциальный наркотик-блокбастер, поскольку его новый механизм действия (антагонизм рецептора орексина), как считалось, обеспечивает более качественный сон и меньшее количество побочных эффектов, чем традиционный бензодиазепины и Z-препараты который доминировал на многомиллиардном рынке лекарств от бессонницы.[2]

В 2008, GlaxoSmithKline купила права на разработку и маркетинг альморексанта у Actelion за первоначальный взнос в размере 147 миллионов долларов.[3] Сделка была бы оценена в 3,2 миллиарда долларов, если бы препарат успешно прошел клиническую разработку и получил одобрение FDA.[4] GSK и Actelion продолжили совместную разработку препарата и завершили Фаза III клиническое испытание в ноябре 2009 г.[5]

Однако в январе 2011 года Actelion и GSK объявили, что отказываются от разработки альморексанта из-за его побочного действия.[1][6]

Механизм действия

Альморексант - конкурентный, двойной ОХ1 и OX2 антагонист рецепторов и избирательно подавляет функциональные последствия OX1 и OX2 активация рецепторов, например, внутриклеточная Ca2+ мобилизация.

Смотрите также

Рекомендации

внешняя ссылка