WikiDer > Рецептор галанина

Galanin receptor
рецептор галанина 1
Идентификаторы
СимволGALR1
Альт. символыГАЛНР1, ГАЛНР
Ген NCBI2587
HGNC4132
OMIM600377
RefSeqNM_001480
UniProtP47211
Прочие данные
LocusChr. 18 q23
рецептор галанина 2
Идентификаторы
СимволGALR2
Ген NCBI8811
HGNC4133
OMIM603691
RefSeqNM_003857
UniProtO43603
Прочие данные
LocusChr. 17 q25.3
рецептор галанина 3
Идентификаторы
СимволGALR3
Ген NCBI8484
HGNC4134
OMIM603692
RefSeqNM_003614
UniProtO60755
Прочие данные
LocusChr. 22 q12.2-13.1

В рецептор галанина это Рецептор, связанный с G-белком, или же метаботропный рецептор что связывает галанин.[1]

Рецепторы галанина можно найти повсюду в периферической и центральной нервной системе, а также в эндокринной системе. На данный момент известно три подтипа: GAL-R1, GAL-R2, и GAL-R3.[2] Специфическая функция каждого подтипа еще предстоит полностью выяснить, хотя по состоянию на 2009 год в этом отношении был достигнут большой прогресс в создании мышей с нокаутом рецепторов, специфичных к подтипу,[3][4] и первые селективные лиганды для подтипов рецепторов галанина. Селективными агонистами галанина являются противосудорожное средство,[5][6][7] в то время как антагонисты производят антидепрессант и анксиолитик эффекты у животных,[8][9][10][11][12] таким образом, лиганды-агонисты или антагонисты рецепторов галанина могут быть потенциально терапевтическими соединениями для человека.

Лиганды

Агонисты

Неселективный
GAL1 селективный


GAL1/2 селективный
  • M1154 - не имеет взаимодействия с GalR3[19]
GAL2 селективный

Антагонисты

Неселективный
  • Пептид M35
GAL1 селективный
GAL2 селективный
  • Пептид M871[18]
GAL3 селективный

Рекомендации

  1. ^ Ланг Р., Гундлах А.Л., Кофлер Б. (2007). «Семейство пептидов галанина: фармакология рецепторов, плейотропные биологические действия и последствия для здоровья и болезней». Pharmacol. Ther. 115 (2): 177–207. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2007.05.009. PMID 17604107.
  2. ^ Бранчек Т.А., Смит К.Э., Джеральд С., Уокер М.В. (2000). «Подтипы рецепторов галанина». Trends Pharmacol. Наука. 21 (3): 109–17. Дои:10.1016 / S0165-6147 (00) 01446-2. PMID 10689365.
  3. ^ Rustay NR, Wrenn CC, Kinney JW, Holmes A, Bailey KR, Sullivan TL, Harris AP, Long KC, Saavedra MC, Starosta G, Innerfield CE, Yang RJ, Dreiling JL, Кроули JN (Июнь 2005 г.). «Галанин снижает производительность при обучении и задачах на память: данные, полученные на трансгенных мышах с галанином и мышах с нокаутом GAL-R1». Нейропептиды. 39 (3): 239–43. Дои:10.1016 / j.npep.2004.12.026. PMID 15944016. S2CID 32791271.
  4. ^ Лу X, Росс Б., Санчес-Алавес М., Зоррилла EP, Бартфай Т. (август 2008 г.). «Фенотипический анализ мышей с нокаутом GalR2 в поведенческих тестах, связанных с тревогой и депрессией». Нейропептиды. 42 (4): 387–97. Дои:10.1016 / j.npep.2008.04.009. ЧВК 3399724. PMID 18554714.
  5. ^ Мазарати А., Лундстрём Л., Солленберг Ю., Шин Д., Лангель Ю., Санкар Р. (август 2006 г.). «Регулирование киндлинг-эпилептогенеза рецепторами галанина типа 1 и 2 в гиппокампе: эффекты селективных агонистов подтипа и роль передачи сигналов, опосредованной G-белком». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (2): 700–8. Дои:10.1124 / jpet.106.104703. ЧВК 1508166. PMID 16699066.
  6. ^ Лернер Дж. Т., Санкар Р., Мазарати А. М. (июнь 2008 г.). «Галанин и эпилепсия». Клеточные и молекулярные науки о жизни. 65 (12): 1864–71. Дои:10.1007 / s00018-008-8161-8. PMID 18500639.
  7. ^ Чжан Л., Робертсон С.Р., Грин Б.Р., Прюсс Т.Х., Уайт Г.С., Буладж Г. (февраль 2009 г.). «Структурные требования к липоаминовой кислоте для модуляции противосудорожной активности системно активных аналогов галанина». Журнал медицинской химии. 52 (5): 1310–6. Дои:10.1021 / jm801397w. ЧВК 2765488. PMID 19199479.
  8. ^ Лу Х, Барр А.М., Кинни Дж. В., Санна П., Конти Б., Беренс М. М., Бартфай Т. (январь 2005 г.). «Роль галанина в антидепрессивном действии с акцентом на дорсальное ядро ​​шва». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 102 (3): 874–9. Bibcode:2005ПНАС..102..874Л. Дои:10.1073 / pnas.0408891102. ЧВК 545581. PMID 15647369.
  9. ^ Барр А.М., Кинни Дж. У., Хилл М. Н., Лу Х, Бирос С., Ребек Дж., Бартфай Т. (сентябрь 2006 г.). «Новый, системно активный, селективный лиганд рецептора галанина типа 3 проявляет антидепрессантоподобную активность в доклинических испытаниях». Письма о неврологии. 405 (1–2): 111–5. Дои:10.1016 / j.neulet.2006.06.033. PMID 16854525. S2CID 39707220.
  10. ^ Лу X, Шарки Л., Бартфай Т. (июнь 2007 г.). «Рецепторы галанина мозга: мишени для новых антидепрессантов». Мишени для лекарств от ЦНС и неврологических расстройств. 6 (3): 183–92. Дои:10.2174/187152707780619335. PMID 17511615.
  11. ^ Кутеева Е., Хёкфельт Т., Варди Т., Огрен С.О. (июнь 2008 г.). «Галанин, подтипы рецепторов галанина и депрессивное поведение». Клеточные и молекулярные науки о жизни. 65 (12): 1854–63. Дои:10.1007 / s00018-008-8160-9. PMID 18500640. S2CID 27882520.
  12. ^ Кутеева Э., Варди Т., Лундстрем Л., Солленберг Ю., Лангель Ю., Хёкфельт Т., Огрен С.О. (октябрь 2008 г.). «Дифференциальная роль рецепторов галанина в регуляции депрессивно-подобного поведения и генов, связанных с моноамином / стрессом на уровне клеточного тела». Нейропсихофармакология. 33 (11): 2573–85. Дои:10.1038 / sj.npp.1301660. PMID 18172432. S2CID 10273560.
  13. ^ Ceide SC, Trembleau L, Haberhauer G, Somogyi L, Lu X, Bartfai T., Rebek J (ноябрь 2004 г.). «Синтез галактики: непептидный агонист рецептора галанина». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 101 (48): 16727–32. Bibcode:2004PNAS..10116727C. Дои:10.1073 / pnas.0407543101. ЧВК 534730. PMID 15557002.
  14. ^ Rajarao SJ, Platt B, Sukoff SJ, Lin Q, Bender CN, Nieuwenhuijsen BW, Ring RH, Schechter LE, Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE (октябрь 2007 г.). «Анксиолитическая активность неселективного агониста рецептора галанина, галнона». Нейропептиды. 41 (5): 307–20. Дои:10.1016 / j.npep.2007.05.001. PMID 17637475. S2CID 25988178.
  15. ^ Bulaj G, Green BR, Lee HK, Робертсон CR, White K, Zhang L, Sochanska M, Flynn SP, Scholl EA, Pruess TH, Smith MD, White HS (декабрь 2008 г.). «Дизайн, синтез и характеристика высокоаффинных, системно-активных аналогов галанина с сильной противосудорожной активностью». Журнал медицинской химии. 51 (24): 8038–47. Дои:10.1021 / jm801088x. PMID 19053761.
  16. ^ White HS, Scholl EA, Klein BD, Flynn SP, Pruess TH, Green BR, Zhang L, Bulaj G (апрель 2009 г.). «Разработка новых противоэпилептических препаратов: характеристика системно активного аналога галанина NAX 5055 на моделях эпилепсии». Нейротерапия. 6 (2): 372–80. Дои:10.1016 / j.nurt.2009.01.001. ЧВК 4402707. PMID 19332332.
  17. ^ Робертсон, CR; и другие. (Май 2012 г.). «Получение перорально активных аналогов галанина с анальгетической активностью». ChemMedChem. 7 (5): 903–9. Дои:10.1002 / cmdc.201100574. ЧВК 4332549. PMID 22374865.
  18. ^ а б Солленберг У. Э., Рунессон Дж., Силлард Р., Лангель У. (март 2010 г.). «Связывание химерных пептидов M617 и M871 с рецептором галанина типа 3 выявляет характеристики взаимодействия рецептора галанина с лигандом». Международный журнал исследований пептидов и терапии. 16 (1): 17–22. Дои:10.1007 / s10989-009-9197-9. S2CID 36850989.
  19. ^ Runesson J, Saar I, Sillard R, Langel U (2010). "M1154 - новый галанин-лиганд для определения галанинергической системы". Материалы 31-го Европейского симпозиума по пептидам: 452–453.
  20. ^ Рунессон Дж., Саар И., Лундстрём Л., Ярв Дж., Лангель Ю. (2009). «Новый GalR2-специфический пептидный агонист». Нейропептиды. 43 (3): 187–92. Дои:10.1016 / j.npep.2009.04.004. PMID 19467704. S2CID 36222036.
  21. ^ Саар I, Рунессон Дж., Макнамара И., Ярв Дж., Робинсон Дж. К., Лангель Ю. (2011). "Новые лиганды подтипа рецептора галанина в регуляции питания". Neurochemistry International. 58 (6): 714–720. Дои:10.1016 / j.neuint.2011.02.012. PMID 21333705. S2CID 23682808.
  22. ^ Mittapalli, GK; и другие. (2014). «Связь структуры и активности новых противоэпилептических препаратов». Curr Med Chem. 21 (6): 722–54. Дои:10.2174/0929867320666131119153215. PMID 24251563.
  23. ^ Огрен С.О., Кутеева Е., Хёкфельт Т., Кехр Дж. (2006). «Антагонисты рецепторов галанина: потенциально новое фармакологическое лечение расстройств настроения». ЦНС препараты. 20 (8): 633–54. Дои:10.2165/00023210-200620080-00003. PMID 16863269. S2CID 13601784.
  24. ^ Swanson CJ, Blackburn TP, Zhang X, Zheng K, Xu ZQ, Hökfelt T, Wolinsky TD, Konkel MJ, Chen H, Zhong H, Walker MW, Craig DA, Gerald CP, Branchek TA (ноябрь 2005 г.). «Анксиолитические и антидепрессантные профили антагонистов рецептора галанина-3 (Gal3) SNAP 37889 и SNAP 398299». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 102 (48): 17489–94. Bibcode:2005PNAS..10217489S. Дои:10.1073 / pnas.0508970102. ЧВК 1283534. PMID 16287967.

внешняя ссылка