WikiDer > Рецептор нейротензина

Neurotensin receptor
рецептор нейротензина 1 (высокая близость)
Идентификаторы
СимволНЦР1
Альт. символыNTR
Ген NCBI4923
HGNC8039
OMIM162651
RefSeqNM_002531
UniProtP30989
Прочие данные
LocusChr. 20 q13-20q13
рецептор нейротензина 2
Идентификаторы
СимволНЦР2
Альт. символыNTR2
Ген NCBI23620
HGNC8040
OMIM605538
RefSeqNM_012344
UniProtO95665
Прочие данные
LocusChr. 2 p25.1
сортилин 1
Идентификаторы
СимволSORT1
Альт. символыGP95, NT3
Ген NCBI6272
HGNC11186
OMIM602458
RefSeqNM_002959
UniProtQ99523
Прочие данные
LocusChr. 1 п21.3-1п13.1

В рецептор нейротензинаs являются трансмембранными рецепторами, которые связывают нейротрансмиттер нейротензин.[1][2] Два рецептора, кодируемые НЦР1 и НЦР2 гены содержат семь трансмембранных спиралей и являются G-белок связан. Третий рецептор имеет единственный трансмембранный домен и кодируется SORT1 ген.

Лиганды

Агонисты

Пептид
  • Бета-лактотензин (НТС2)[3]
  • JMV-449
  • Нейротензин
  • Нейромедин Н (НТС1 выборочно)
  • ПД-149,163 (НТС1 селективная, восстановленная амидная связь 8-13 фрагмента нейротензина)
Непептид
  • Частичные агонисты, полученные из SR-48692[4]

Антагонисты

Биофизические исследования

В отличие от GPCR, NTS1 может экспрессироваться в активной форме в бактериях. Кишечная палочка.[7] Его можно очистить и проанализировать in vitro и был проанализирован с помощью ряда биофизических методов, таких как поверхностный плазмонный резонанс,[8] FRET[9] и криоэлектронная микроскопия.[10]

Рекомендации

  1. ^ Винсент Дж. П., Мазелла Дж, Китабги П. (1999). «Нейротензиновые и нейротензиновые рецепторы». Trends Pharmacol. Наука. 20 (7): 302–309. Дои:10.1016 / S0165-6147 (99) 01357-7. PMID 10390649.
  2. ^ Пелапрат Д. (2006). «Взаимодействие между рецепторами нейротензина и G-белками». Пептиды. 27 (10): 2476–2487. Дои:10.1016 / j.peptides.2006.04.027. PMID 16919370. S2CID 21730838.
  3. ^ Ямаути Р., Усуи Х., Юнден Дж., Такенака Й., Тани Ф., Йошикава М. (апрель 2003 г.). «Характеристика бета-лактотензина, биоактивного пептида, полученного из бета-лактоглобулина крупного рогатого скота, в качестве агониста нейротензина». Биология, биотехнология и биохимия. 67 (4): 940–3. Дои:10.1271 / bbb.67.940. PMID 12784648. S2CID 83609327.
  4. ^ Томас Дж. Б., Наварро Х, Уорнер К. Р., Гилмор Б. (март 2009 г.). «Идентификация частичных агонистов непептидного рецептора нейротензина из сильнодействующего антагониста SR48692 с использованием анализа мобилизации кальция». Письма по биоорганической и медицинской химии. 19 (5): 1438–1441. Дои:10.1016 / j.bmcl.2009.01.024. ЧВК 4418176. PMID 19195889.
  5. ^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами на два ноцицептивных ответа, оцененных с помощью теста горячей пластины на мышах». Поведенческие исследования мозга. 175 (2): 399–407. Дои:10.1016 / j.bbr.2006.09.016. PMID 17074405. S2CID 24790151.
  6. ^ Ferraro L, Tomasini MC, Mazza R, Fuxe K, Fournier J, Tanganelli S, Antonelli T (август 2008 г.). «Рецепторы нейротензина как модуляторы глутаматергической передачи». Обзоры исследований мозга. 58 (2): 365–373. Дои:10.1016 / j.brainresrev.2007.11.001. PMID 18096238. S2CID 25434443.
  7. ^ Аттрилл Х, Хардинг П.Дж., Смит Э., Росс С., Уоттс А (2009). «Повышенный выход лиганд-связывающего GPCR, экспрессированного в E. coli, для структурных исследований». Очистка белка Expr. 64 (1): 32–38. Дои:10.1016 / j.pep.2008.10.001. PMID 18976711.
  8. ^ Harding PJ, Hadingham TC, McDonnell JM, Watts A (2006). «Прямой анализ взаимодействия GPCR-агонистов с помощью поверхностного плазмонного резонанса». Eur Biophys J. 35 (8): 709–712. Дои:10.1007 / s00249-006-0070-х. PMID 16708210. S2CID 7844675.
  9. ^ Harding PJ, Attrill H, Boehringer J, Ross S, Wadhams GH, Smith E, Armitage JP, Watts A (2009). «Конститутивная димеризация рецептора, связанного с G-белком, рецептора нейротензина 1, воссозданного в фосфолипидные бислои». Биофиз. J. 96 (3): 964–973. Дои:10.1016 / j.bpj.2008.09.054. ЧВК 2716571. PMID 19186134.
  10. ^ Селми Д. Н., Адамсон Р. Дж., Атрилл Х, Годдард А. Д., Гилберт Р. Дж., Уоттс А., Турберфилд А. Дж. (2011). «Матрицы белков на основе ДНК для визуализации отдельных молекул». Nano Lett. 11 (2): 657–660. Дои:10.1021 / nl1037769. PMID 21218848.

внешняя ссылка