WikiDer > Лемборексант

Lemborexant

Лемборексант
Lemborexant.svg
Клинические данные
Торговые наименованияDayvigo
Другие именаE-2006
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками94%[1]
МетаболизмПечень (основной: CYP3A4, незначительный: CYP3A5)[1]
МетаболитыM10[1]
Устранение период полураспада17–19 часов[1]
ЭкскрецияКал: 57.4%[1]
Моча: 29.1%[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС20F2N4О2
Молярная масса410.425 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Лемборексант, продается под торговой маркой Dayvigo, это лекарство для лечения бессонница характеризуется трудностями с засыпанием и / или поддержанием сна у взрослых.[1][2] Лемборексант был одобрен в США для использования взрослыми, страдающими бессонницей, в декабре 2019 года.[3][4][2]

Медицинское использование

Лемборексант применяется при лечении бессонница.[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Лемборексант - двойственный антагонист из орексин OX1 и OX2 рецепторы.[5][6][7]

Фармакокинетика

В время для пиковых уровней лемборексанта составляет от 1 до 3 часов.[1] Было обнаружено, что высокожировая и высококалорийная еда задерживает время достижения пиковых уровней на 2 часа.[1] Его связывание с белками плазмы in vitro составляет 94%.[1] Лемборексант - это метаболизируется в первую очередь CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5.[1] В период полувыведения лемборексанта - от 17 до 19 часов.[1] Лекарство выделенный в кал (57%) и в меньшей степени моча (29%).[1]

История

В июне 2016 года компания Eisai приступила к этапу III. клинические испытания в США, Франции, Германии, Италии, Японии, Польше, Испании и Великобритании.[8]

В декабре 2019 года лемборексант был одобрен для использования в Соединенных Штатах на основании результатов клинических испытаний SUNRISE 1 и SUNRISE 2 Phase III.[2][9]

Общество и культура

Родовые имена

Лемборексант это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА.

Фирменные наименования

Лемборексант продается под торговой маркой Dayvigo.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf
  2. ^ а б c «FDA одобряет Dayvigo (лемборексант) для лечения бессонницы у взрослых пациентов». Drugs.com. 23 декабря 2019 г.. Получено 10 января 2020.
  3. ^ «Разрешения на новые лекарственные препараты на 2019 год». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 2 января 2020 г.. Получено 10 января 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  4. ^ «Лекарственные средства, одобренные FDA: Лемборексант». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 10 января 2020.
  5. ^ Кристофер, Джон А (2014). «Низкомолекулярные антагонисты рецепторов орексина». Фармацевтический патентный аналитик. 3 (6): 625–638. Дои:10.4155 / ppa.14.46. ISSN 2046-8954. PMID 25489915.
  6. ^ Кристоф Босс, Кэтрин Росс (2015). «Последние тенденции в исследованиях орексинов - с 2010 по 2015 годы». Письма по биоорганической и медицинской химии. 25 (15): 2875–2887. Дои:10.1016 / j.bmcl.2015.05.012. PMID 26045032.
  7. ^ Босс, Кристоф (2014). «Антагонисты рецепторов орексина - обзор патента (с 2010 г. по август 2014 г.)». Экспертное заключение о терапевтических патентах. 24 (12): 1367–1381. Дои:10.1517/13543776.2014.978859. ISSN 1354-3776. PMID 25407283. S2CID 21106711.
  8. ^ «Лемборексант». Специализированная аптечная служба. Архивировано из оригинал 7 ноября 2017 г.. Получено 5 ноября 2017.
  9. ^ "Снимок испытаний лекарств: Дайвиго". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 20 декабря 2019 г.. Получено 24 января 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Лемборексант». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.