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Butorfanol
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Butorphanol
Chemische Struktur
Butorphanol
Pharmazeutische Daten
StoffwechselbolLeber
Halbwertszeit (t1/2)3 Stunden
AusscheidungNieren
Benutzen
ArzneimittelgruppeOpiate
UnterklasseAnalgetika, Beruhigungsmittel, Antitussiva
IndikationenHusten, Schmerzen, leichte Sedierung
Verwaltungintravenös, Intramuskulär, subkutan
Datenbanken
CAS-Nummer42408-82-2
ATC-CodeN02AF01
PubChem5361092
Chemische Daten
MolekularformelC21huh29NEIN2
IUPAC-Name17-(Cyclobutylmethyl)-morphinan-3,14-diol
Molmasse327,46 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Butorphanol ist ein synthetisches Opioid. Es stellt auf der Opiatrezeptoren im Gehirn -Gegner, -Agonist und -agonistische Aktivitäten.

Operation

Die Wirkung von Butorphanol gibt Analgesie und Licht Sedierung, während der Antagonismus auf der Opioidrezeptoren μ Butorphanol weniger Brechmittel und weniger atemdepressiv als Morphium und stellt -Agonist-Derivate her. Butorphanol wird auch als zentrales Antitussivum verwendet, weil es das Hustenreflexzentrum im Medulla oblongata.

Anwendung und Dosierung

In der (Human-) Medizin ist Butorphanol 7-mal mehr Schmerzmittel als Morphium und 100-mal mehr Antitussivum (Hustenstiller) als Kodein. Da Butorphanol eine -agonistische Wirkung hat, verursacht es keine Abhängigkeit von Morphin.

In dem Tiermedizin Butorphanol ist weniger schmerzlindernd als Morphin. Es wird als IIb-Analgetikum klassifiziert und ist für mittelschwere bis schwere viszerale Schmerzen und geringer somatischer Schmerz. Butorphanol ist interessant für die multimodale Analgesie in Kombination mit α2Agonisten wie Medetomidin, weil es ihre niedrigeren Dosen hilft: 0,2 mg/kg Butorphanol mit 20 µg/kg Medetomidin zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung.

Butorphanol kann als intravenöse Infusion verabreicht werden: 0,2 bis 0,4 mg/kg/h bei Hunden.[1]

VersuchstierDosierungVerwaltungWartenTeuer
Hund0,2 bis 0,4 mg/kgIM, IV10 bis 20 Minuten20 Minuten bis 3 Stunden
Hund0,5 bis 2 mg/kgOral30 Minuten6 bis 8 Stunden
Katze0,1 bis 0,8 mg/kgIM, IV, SC10 bis 20 Minuten2 bis 4 Stunden

Pharmakologie

Butorphanol hat eine Halbwertszeit von etwa 1,5 Stunden. Die Dauer der analgetischen Wirkung weist eine große interindividuelle Variabilität auf. Nach einer Stunde ist der Serumkonzentrationspeak maximal. Wenn alle Opioidrezeptoren und -Rezeptoren gesättigt sind, zeigt Butorphanol bei Dosen von 0,5 bis 0,6 mg/kg eine maximale Wirkung, ab der die analgetische und sedierende Wirkung nicht mehr verstärkt wird.

Butorphanol passiert die Plazenta und die Konzentrationen im fetalen Plasma werden denen im mütterlichen Plasma äquivalent. Oral verabreicht unterliegt Butorphanol einem großen First-Pass-Effekt und nur 1/6das der Dosis wird in der Plasma geht. Das Leber wandelt Butorphanol in eine inaktive Form um. Die weitere Ausscheidung ist im Wesentlichen Nieren-.

Toxikologie und Sicherheit

Butorphanol hat hohe therapeutische Indizes: 16 (IV), 29 (IM) und 63 (SC). Beim Hund ist die LD50 bei 50 mg/kg. Bei akuter Intoxikation ist Butorphanol verantwortlich für die Depression des Das zentrale Nervensystem (Ataxia, Krämpfe und Lethargie) und von der Respirator (Bradypnoe, Bradykardie). Es kann auch zu Magen-Darm-Beschwerden (Durchfall, Verstopfung, Anorexie) Ursache.

Bei akuter Vergiftung ist es notwendig Naloxon durch intravenöse, intramuskuläre oder subkutane Injektion.

Interaktionen

Butorphanol sollte nicht zusammen mit den -agonistischen Opiaten (wie Morphin) injiziert werden. Erythromycin und theophyllin kann den Metabolismus von Butorphanol verringern.

Literaturverzeichnis

  1. HOSGOOD G. Pharmakologische Eigenschaften von Butorphanol bei Hunden und Katzen. J. Am. Vet. med. assoziieren, 1990, 196, 1, 135 - 136.
  2. TYNER L.C., GREENE S.A., HARTSFIELDS S.M. Kardiovaskuläre Wirkungen der Verabreichung von Butorphanol in Isofluran-O2 gesunde Hunde betäubt. Am. J. Vet. res., 1989, 50, 8, 1340 - 1342.
  3. ROBERTSON S.A., LASCELLES B.D.X., TAYLOR P.M. Auswirkungen von 0,1, 0,2, 0,4 und 0,8 mg/kg intravenösem Butorphanol auf die thermische Antinozizeption bei Katzen. Fett. Anästhesist. analog., 2003, 30, 2, Seite 108.
  4. ANSAH O. B., VAINIO O., HELLSTEN C., et al. Postoperative Schmerzkontrolle bei Katzen: Klinische Studien mit Medetomidin und Butorphanol. Fett. Surg., 2002, 31, 2, 99 - 103.
  5. BRANSON K. R., GROSS M. E., BOOTH N. H. (1995) Opioid agonists and antagonists. Im: ADAMS H. R. Veterinärpharmakologie und Therapeutik. 7. Aufl., Iowa: University Press, 1995, 299-300.
  6. PLUMB D.C. Veterinary Drug Handbook. 6. Aufl., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 156 - 160.
  7. TRONCY É., LANGEVIN B. Analgesie des Carnivores domestiques. 2001, Maisons-Alfort: Ed. du Point Veterinaire, 210 Seiten.