WikiDer > CX-546

CX-546
CX-546
CX546.png
Клинические данные
Другие именаCX-546
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС17NО3
Молярная масса247.294 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

CX-546 является ампакин препарат, разработанный Cortex Pharmaceuticals.

Он был предложен в качестве лечения шизофрения.[1] CX-546 был вторым препаратом, вышедшим из исследовательской программы Cortex, после CX-516, но хотя в некоторых отношениях он был улучшен по сравнению со своим предшественником, он все еще имеет проблемы с ограниченной биодоступностью при пероральном введении.

Однако CX-546 по-прежнему представляет собой значительный прорыв, который привел к разработке новых соединений, таких как CX-614 и CX-717 с превосходными свойствами по сравнению с предыдущими препаратами. Сам CX-546 был исследован для других приложений, и, в частности, было обнаружено, что он показывает значительную эффективность в обращении угнетение дыхания производятся седативными препаратами, такими как опиоиды и барбитураты.[2]

В настоящее время на рынке нет эффективных стимуляторов дыхания для этого применения, при этом CX-546 является лишь третьим обнаруженным лекарством (после БИМУ-8 и BW373U86), который эффективно снимает угнетение дыхания, вызванное фентанил без снижения обезболивающего эффекта. CX-546 может быть разработан для этой цели, хотя более вероятно, что Cortex будет использовать более новые и более мощные аналоги, такие как CX-1739 или CX-1763, которые, вероятно, больше подходят для коммерческой разработки.[нужна цитата]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Липина Т, Вайс К., Родер Дж. (2007). «Ампакин CX546 восстанавливает предымпульсное ингибирование и латентный дефицит ингибирования у мышей с дефицитом mGluR5». Нейропсихофармакология. 32 (4): 745–56. Дои:10.1038 / sj.npp.1301191. PMID 16936708.
  2. ^ Рен Дж, Пун Б., Тан И, Фанк Г. Д., Грир Дж. Дж. (Декабрь 2006 г.). «Ампакины уменьшают угнетение дыхания у крыс». Американский журнал респираторной медицины и реанимации. 174 (12): 1384–91. Дои:10.1164 / rccm.200606-778OC. PMID 16973981.