WikiDer > Декстрометадон
Dextromethadone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | д-метадон; 6S-метадон; (+) - Метадон |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA InfoCard | 100.164.915  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21ЧАС27NО |
| Молярная масса | 309.453 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Декстрометадон (кодовое название разработки REL-1017) это (S)-энантиомер из метадон.[1] Он действует как N-метил-Dрецептор аспартата (NMDAR) антагонист.[2] Соединение также имеет низкий близость за опиоидные рецепторы,[3] однако, согласно публикации DEA, d-изомер «не обладает значительным респираторным угнетающим действием и не подвержен злоупотреблению».[4] Декстрометадон разрабатывается для лечения Сильное депрессивное расстройство (MDD). Существует асимметричный синтез, позволяющий получить как декстрометадон (S - (+) - метадон), так и левометадон (Р - (-) - метадон).[5][6]
| Сложный | Родство (Kя, в нМ) | Соотношения | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| MOR | DOR | KOR | SERT | СЕТЬ | NMDAR | М: Д: К | SERT: NET | |
| Рацемический метадон | 1.7 | 435 | 405 | ND | ND | 2,500–8,300 | 1:256:238 | ND |
| Декстрометадон | 19.7 | 960 | 1,370 | 992 | 12,700 | 2,600–7,400 | 1:49:70 | 1:13 |
| Левометадон | 0.945 | 371 | 1,860 | 14.1 | 702 | 2,800–3,400 | 1:393:1968 | 1:50 |
Рекомендации
- ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800038927
- ^ а б Горман А.Л., Эллиотт К.Дж., Inturrisi CE (февраль 1997 г.). «D- и l-изомеры метадона связываются с неконкурентным сайтом рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) в переднем и спинном мозге крыс». Neurosci. Латыш. 223 (1): 5–8. Дои:10.1016 / S0304-3940 (97) 13391-2. PMID 9058409.
- ^ «МЕТАДОН» (PDF). Секция оценки лекарственных и химических веществ. Агентство по борьбе с наркотиками. Получено 14 ноября 2020.
- ^ а б Кодд Е.Е., Шанк Р.П., Щупский Дж. Дж., Раффа РБ (1995). «Активность анальгетиков центрального действия, ингибирующая захват серотонина и норэпинефрина: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther. 274 (3): 1263–70. PMID 7562497.
- ^ Халл Д.Д., Шейнманн Ф., Тернер Н.Дж. (март 2003 г.). «Синтез оптически активных метадонов, LAAM и буфуралола ацилированием, катализируемым липазой». Тетраэдр: асимметрия. 14 (5): 567–576. Дои:10.1016 / S0957-4166 (03) 00019-3.
- ^ Патент США 6143933
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |