WikiDer > Фенклонин

Fenclonine
Фенклонин
Fenclonine.svg
Клинические данные
Другие именаCP-10188; Фенклонина; Фенклонин; NSC-77370; Парахлорфенилаланин[1]
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.028.229 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC9ЧАС10ClNО
Молярная масса183.64 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Плотность1,336 г / см3
Температура плавления240 ° С (464 ° F)
Точка кипения339,5 ° С (643,1 ° F)
  (проверять)

Фенклонин, также известный как параграф-хлорфенилаланин (PCPA), действует как селективный и необратимый ингибитор триптофангидроксилаза, который является ферментом, ограничивающим скорость биосинтеза серотонин.[2]

Он был использован экспериментально для лечения карциноидный синдром, но побочные эффекты, в основном реакции гиперчувствительности и психические расстройства, препятствовали развитию этого применения.[3]

Эффекты истощения серотонина от фенклонина настолько сильны, что серотонин даже невозможно обнаружить. иммуногистохимически в течение первых суток после приема контрольной дозы. Активность триптофангидроксилазы не может быть обнаружена ни в телах клеток, ни в нервных окончаниях. Через одну неделю 10% контрольных значений (исходный уровень, экстраполированный для исследования) пополнились в ядро шва, и через две недели после первоначального лечения такое же количество снова было обнаружено в области гипоталамуса. Ароматный Lдекарбоксилаза аминокислот Уровни (AADC) ни разу не пострадали.[4]

Он используется в научных исследованиях на людях.[5] и животные[2] чтобы исследовать эффекты истощения серотонина.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Фенклонин» в Мартиндейле - Полный справочник лекарств. Хранится в Мартиндейле исключительно для архивных целей и больше не подлежит пересмотру и обновлению. (Последнее изменение: 1 августа 2008 г .; последнее изменение: 12 сентября 2011 г.). Королевское фармацевтическое общество Великобритании, 2014 г.
  2. ^ а б Жуве М (август 1999 г.). «Сон и серотонин: незаконченная история». Нейропсихофармакология. 21 (2 доп.): 24С – 27С. Дои:10.1016 / S0893-133X (99) 00009-3. PMID 10432485.
  3. ^ Кволс Л.К. (декабрь 1986 г.). «Метастатические карциноидные опухоли и карциноидный синдром. Выборочный обзор химиотерапии и гормональной терапии». Американский журнал медицины. 81 (6B): 49–55. Дои:10.1016 / 0002-9343 (86) 90584-х. PMID 2432781.
  4. ^ Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (март 1994). «Ранняя индукция мРНК триптофангидроксилазы (TPH) мозга крысы после лечения парахлорфенилаланином (PCPA)». Исследование мозга. Молекулярные исследования мозга. 22 (1–4): 20–8. Дои:10.1016 / 0169-328x (94) 90028-0. PMID 8015380.
  5. ^ Руэ Х.Г., Мейсон Н.С., Шене А.Х. (апрель 2007 г.). «Настроение косвенно связано с уровнями серотонина, норэпинефрина и дофамина у людей: метаанализ исследований истощения моноаминов». Молекулярная психиатрия. 12 (4): 331–59. Дои:10.1038 / sj.mp.4001949. PMID 17389902.