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Bupropion
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Bupropion
Chemische Struktur
Bupropion
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)87%[1]
StoffwechselbolLeber, CYP2B6
Halbwertszeit (t1/2)20 Stunden
Ausscheidung87% Nieren-
10% Fäkalien
Benutzen
ArzneimittelgruppeAntidepressiva
UnterklasseNoradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer
MarkennamenWellbutrin, Zyban
IndikationenDepression, Raucherentwöhnung
Rezept/RezeptJa
VerwaltungOral
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.C
Stillzeit (Stillen)ist nicht zu empfehlen
FahrkönnenJa
Alkoholvermeiden
Datenbanken
CAS-Nummer34841-39-9
ATC-CodeN06AX12
PubChem444
ArzneimittelbankDB01156
Pharmakotherapeutischer KompassBupropion
Chemische Daten
MolekularformelC13huh18ClNO
IUPAC-Name(±)-2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorphenyl)propan-1-on
Molmasse239,74 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Bupropion ist ein Antidepressivum das als selektiver Inhibitor der neuronalen Wiederaufnahme von Katecholamine (Noradrenalin und Dopamin) mit minimaler Auswirkung auf die Wiederaufnahme von Serotonin. Bupropion wird auch zur Unterstützung der Raucherentwöhnung eingesetzt. Das Produkt wird vermarktet als Zyban und gutbutrin. Seine chemische Struktur ist mit der von verwandt Amphetamin und somit verhält sich Bupropion auch etwas wie a Psychostimulans. Der genaue Wirkmechanismus als Antidepressivum und als Raucherentwöhnungshilfe ist unbekannt. Die antidepressive Wirkung tritt nach zwei Wochen ein. Wenn Bupropion zur Raucherentwöhnung verwendet wird, ist es wichtig, zwei Wochen vor der Raucherentwöhnung mit der Einnahme von Bupropion zu beginnen.[1]

Mitte 2019 kam es zu ernsthaften Problemen bei der Versorgung von Apotheken mit Bupropion. Mehrere Marken werden vom Markt genommen.[2]

Medizinische Anwendungen

Anwendung bei Depressionen

Bupropion hat sich bei der Behandlung leichter bis mittelschwerer Depressionen als ebenso wirksam erwiesen wie andere Antidepressiva. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva hat Bupropion keine negativen Auswirkungen auf die sexuelle FunktionalitätKlinisch wird das Medikament häufig in Kombination mit einem anderen Medikament bei Patienten angewendet, die anfänglich nicht auf eine Reageerde ansprachen Selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI).

Anwendung bei Raucherentwöhnung

Bupropion reduziert das Verlangen nach Nikotin und mildert die sogenannten Entzugserscheinungen. Kurzfristig reduziert es auch die häufig auftretende Gewichtszunahme nach der Raucherentwöhnung.Die Behandlungsdauer beträgt in der Regel 7 bis 10 Wochen und man sollte um den zehnten Tag mit dem Rauchen aufhören. Studien zufolge ist Bupropion nach 1 Jahr 50% wirksamer als a Placebo.

Andere Anwendungen (unregistrierte Nutzung)

Bei der Behandlung ADHS kann in eher seltenen Fällen für die Anwendung von Bupropion entschieden werden, insbesondere wenn die Behandlung mit mehreren anderen Medikamenten nicht erfolgreich war. In jedem Fall ist aufgrund des Fehlens ausreichender unabhängiger klinischer Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern Vorsicht geboten. HINZUFÜGEN das Medikament wird zunehmend in Kombination mit Methylphenidat.

Bupropion kann auch zur Behandlung von Fettleibigkeit verwendet werden, wenn die Vorteile die möglichen Nachteile überwiegen. Bupropion eignet sich besonders zur Behandlung von sexuellen Problemen, wenn diese Probleme durch die Anwendung von SSRIs verursacht werden.

Kontraindikationen

Wegen der Konvulsion- Von der schwellensenkenden Wirkung von Bupropion wird dringend abgeraten bei Patienten mit Krampfanfällen oder Epilepsie in der Vorgeschichte. Die Anwendung bei Alkohol- oder Benzodiazepin-Abhängigkeit ist ebenfalls kontraindiziert wegen des erhöhten Risikos von Krampfanfällen, die mit plötzlichen Entzugserscheinungen von Alkohol oder Benzodiazepinen verbunden sind.Eine schwere Leberzirrhose, eine Essstörung in der Vorgeschichte oder ein Tumor des Zentralnervensystems schließen die Anwendung von Bupropion ebenfalls aus. Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern mit Bupropion wird ebenfalls nicht empfohlen.

Mögliche Nebenwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen

Die empfohlene Dosis sollte aufgrund des dosisabhängigen Krampfrisikos von Bupropion nicht überschritten werden. Das Krampfrisiko beträgt ca. 0,1 % bei einer Tagesdosis von 150 mg bis 300 mg (indizierte Dosis), 0,4 % bei einer Tagesdosis von 300 mg bis 450 mg und 2 % bei 600 mg/Tag. Auch Medikamente, die die Krampfschwelle herabsetzen können, sollten vermieden werden. Beispiele beinhalten Antipsychotika, Antidepressiva, Malariamittel, Chinolone, sedierend Antihistaminika, orale Steroide und Tramadol. Auch Diabetes, Alkoholmissbrauch, Schädeltraumata und die Einnahme von Appetitzüglern oder -stimulanzien schließen wegen des erhöhten Krampfrisikos die Anwendung von Bupropion aus. Beim Auftreten von Krämpfen oder epileptischen Symptomen sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Obwohl bei nicht depressiven Personen mit Hypertonie In Studien wurde kein signifikanter Blutdruckanstieg festgestellt, in der klinischen Praxis treten Fälle von (teilweise sehr schwerer) Hypertonie auf. Dies wurde bei Patienten mit und ohne vorherige Hypertonie beobachtet. Bei der Raucherentwöhnung ist die Verwendung von Nikotin zusammen mit Bupropion das Risiko für Bluthochdruck erhöhen.

Die häufigsten Nebenwirkungen[1], sortiert nach Häufigkeit von sehr häufig (1/10) bis sehr selten (1/10000): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, erbrechen, Fieber, Brustschmerzen, Schwitzen, Hautausschlag, Verstopfung, Blutdruckanstieg, erröten, Sehstörungen, Tremor, Schwindel, Gewichtsverlust, Überempfindlichkeitsreaktionen wie NesselsuchtDepression, Tachykardie, Krämpfe, glykämische Störungen, Anaphylaxie, Aggression, Halluzinationen, Dystonie, Ataxia, Hepatitis, Harnverhalt, Selbstmord.

Interaktionen

Bupropion ist ein CYP2D6Inhibitor und beeinflusst damit die Ausscheidung von Substanzen, die gerade für ihren Stoffwechsel vom Enzymsystem CYP2D6 abhängig sind. über etwas nachdenken Antipsychotika wenn Risperidon, Antidepressiva wie z Desipramin, Imipramin und Paroxetin, Betablocker wie metoprolol und einige Antiarrhythmika (Propafenon, Flecainid).[1]

Mit Ressourcen wie Clopidogrel, Cyclophosphamid und ifosfamid, die gleichen CYP2B6Die Anwendung des Enzymsystems, durch das Bupropion zu Hydroxybupropion metabolisiert wird, sollte mit Vorsicht angewendet werden.[1]MAO-Hemmer kann die Toxizität von Bupropion erhöhen.[1]