WikiDer > Ксаномелин
Xanomeline
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.208.938  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14ЧАС23N3ОS |
| Молярная масса | 281.42 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
Ксаномелин (LY-246,708; Люмерон, Memcor) это мускариновый рецептор ацетилхолина агонист с разумными избирательность для M1 и M4 подтипы,[1][2][3][4] хотя он также известен как M5 рецептор антагонист.[5] Он был изучен для лечения обоих Болезнь Альцгеймера и шизофрения, особенно познавательный и негативные симптомы,[6] несмотря на то что желудочно-кишечный побочные эффекты привело к высокому проценту отсева в клинические испытания.[7][8] Несмотря на это, было показано, что ксаномелин обладает разумной эффективностью для лечения симптомов шизофрении, а одно недавнее исследование на людях обнаружило значительные улучшения в словесном учусь и краткосрочная память связанные с лечением ксаномелином.[9]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Фарде Л., Сухара Т., Халлдин С. и др. (1996). «ПЭТ-исследование агонистов M1 [11C] ксаномелина и [11C] бутилтио-TZTP на обезьянах и людях». Слабоумие. 7 (4): 187–95. PMID 8835881.
- ^ Якубик Дж., Михал П., Махова Э., Долезал В. (2008). «Актуальность и перспективы создания селективных мускариновых агонистов» (PDF). Физиологические исследования. 57 Дополнение 3: S39–47. PMID 18481916.
- ^ Вулли ML, Картер HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (январь 2009 г.). «Ослабление индуцированной амфетамином активности неселективным агонистом мускариновых рецепторов, ксаномелином, отсутствует у мышей с нокаутом мускаринового рецептора M4 и ослабляется у мышей с нокаутом мускаринового рецептора M1». Европейский журнал фармакологии. 603 (1–3): 147–9. Дои:10.1016 / j.ejphar.2008.12.020. PMID 19111716.
- ^ Генрих Дж. Н., Бутера Дж. А., Каррик Т. и др. (Март 2009 г.). «Фармакологическое сравнение мускариновых лигандов: исторические по сравнению с более поздними агонистами мускариновых M1-рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 605 (1–3): 53–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2008.12.044. PMID 19168056.
- ^ Грант МК, Эль-Факахани Э.Е. (октябрь 2005 г.). «Устойчивое связывание и функциональный антагонизм ксаномелина в отношении мускаринового рецептора M5». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (1): 313–9. Дои:10.1124 / jpet.105.090134. PMID 16002459.
- ^ Либерман Дж. А., Явич Дж. А., Мур Х (август 2008 г.). «Холинергические агонисты как новые методы лечения шизофрении: перспективы рациональной разработки лекарств для психиатрии». Американский журнал психиатрии. 165 (8): 931–6. Дои:10.1176 / appi.ajp.2008.08050769. PMID 18676593.
- ^ Мессер WS (2002). «Полезность мускариновых агонистов в лечении болезни Альцгеймера». Журнал молекулярной неврологии. 19 (1–2): 187–93. Дои:10.1007 / s12031-002-0031-5. PMID 12212779.
- ^ Мирза Н.Р., Петерс Д., Спаркс Р.Г. (2003). «Ксаномелин и антипсихотический потенциал селективных агонистов подтипа мускариновых рецепторов». Обзоры препаратов для ЦНС. 9 (2): 159–86. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00247.x. ЧВК 6741650. PMID 12847557.
- ^ Шекхар А., Поттер В.З., Лайтфут Дж. И др. (Август 2008 г.). «Селективный агонист мускариновых рецепторов ксаномелин как новый подход к лечению шизофрении». Американский журнал психиатрии. 165 (8): 1033–9. Дои:10.1176 / appi.ajp.2008.06091591. PMID 18593778.