WikiDer > Бифемелан

Bifemelane
Бифемелан
Bifemelane.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАлнерт, Селепорт
Другие именаМКЛ-2016
AHFS/Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.220.566 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС23NО
Молярная масса269.388 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Бифемелан (ГОСТИНИЦА) (Alnert, Celeport), или же бифемелана гидрохлорид (ЯНВАРЬ), также известный как 4-(О-бензилфенокси) -N-метилбутиламин, является антидепрессант и активатор головного мозга который широко используется при лечении инфаркт мозга пациенты с депрессивный симптомы в Японии и при лечении старческое слабоумие также.[1][2] Он также полезен при лечении глаукома.[3] Бифемелан действует как ингибитор моноаминоксидазы (MAOI) обоих изоферменты, с конкурентным (обратимым) торможением МАО-А (Kя = 4.20 μM) (превращая его в обратимый ингибитор моноаминоксидазы A (RIMA)) и неконкурентное (необратимое) торможение МАО-Б (Kя = 46.0 μМ),[4][5][6] а также действует (слабо) как ингибитор обратного захвата норэпинефрина.[7] Препарат имеет ноотропный, нейропротекторный, и антидепрессант-подобные эффекты в животные модели, и, кажется, усиливает холинергический система в мозг.[8][9][10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Коидэ С., Ониси Х., Хашимото Х., Кай Т., Катаяма М., Ямагами С. (1995). «Влияние гидрохлорида бифемелана на концентрацию нейропептида Y плазмы, 3-метокси-4-гидроксифенилэтиленгликоля и 5-гидроксииндолуксусной кислоты у пациентов с инфарктом головного мозга». Лекарства, находящиеся в стадии экспериментальных и клинических исследований. 21 (5): 175–80. PMID 8846747.
  2. ^ Triggle DJ (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Чепмен и Холл / CRC. п. 265. ISBN 978-0-412-46630-4.
  3. ^ Сигэмицу Т., Мадзима Ю. (1996). «Использование гидрохлорида бифемелана для улучшения и поддержания поля зрения пациентов с глаукомой». Клиническая терапия. 18 (1): 106–13. Дои:10.1016 / S0149-2918 (96) 80183-4. PMID 8851457.
  4. ^ Наой М., Номура Ю., Ишики Р., Сузуки Н., Нагацу Т. (январь 1988 г.). «4- (O-бензилфенокси) -N-метилбутиламин (бифемелан) и другие 4- (O-бензилфенокси) -N-метилалкиламины в качестве новых ингибиторов моноаминоксидазы типа A и B». Журнал нейрохимии. 50 (1): 243–7. Дои:10.1111 / j.1471-4159.1988.tb13256.x. PMID 3335842. S2CID 35543291.
  5. ^ Ковельман И.Р., Точилкин А.И., Горкин В.З. (1991). «Состав и действие обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (обзор)». Журнал фармацевтической химии. 25 (8): 505–520. Дои:10.1007 / BF00777412. ISSN 0091-150X. S2CID 42477788.
  6. ^ Choe JY (4 марта 2011 г.). Действия и взаимодействия лекарств. McGraw Hill Professional. п. 307. ISBN 978-0-07-176945-7.
  7. ^ Достерт П. (1994). «Могут ли наши знания о моноаминоксидазе (МАО) помочь в разработке лучших ингибиторов МАО?». Аминоксидазы: функция и дисфункция. Журнал нейронной передачи. Дополнение. 41. С. 269–279. Дои:10.1007/978-3-7091-9324-2_35. ISBN 978-3-211-82521-1. PMID 7931236. Например, бифемелан [4- (O-бензилфенокси) -N-метилбутиламин) - одна из немногих молекул, в которых обе активности, обратимое ингибирование MAO-A (Naoi et al., 1988), и ингибирование поглощения норадреналина (Egawa et al. al., 1983), хотя и слабые (IC50 = 10-6-10-7 M), сосуществуют.
  8. ^ Кондо Ю., Огава Н., Асанума М., Мацуура К., Нисибаяси К., Ивата Е. (март 1996 г.). «Профилактические эффекты бифемелана гидрохлорида на снижение уровней мускаринового рецептора ацетилхолина и его мРНК в модели хронической церебральной гипоперфузии на крысах». Нейробиологические исследования. 24 (4): 409–14. Дои:10.1016/0168-0102(95)01017-3. PMID 8861111. S2CID 34313096.
  9. ^ Эгашира Т., Такаяма Ф., Яманака Ю. (сентябрь 1996 г.). «Влияние бифемелана на мускариновые рецепторы и холинацетилтрансферазу в мозге старых крыс после хронической гипоперфузии головного мозга, вызванной постоянной окклюзией двусторонних сонных артерий». Японский журнал фармакологии. 72 (1): 57–65. Дои:10.1254 / jjp.72.57. PMID 8902600.
  10. ^ Морил Э, Даниш В., Кряк Г. (июнь 1993 г.). «Возможные антидепрессивные свойства амантадина, мемантина и бифемелана». Фармакология и токсикология. 72 (6): 394–7. Дои:10.1111 / j.1600-0773.1993.tb01351.x. PMID 8361950.