WikiDer > Десметилклозапин
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Устный |
Код УВД |
|
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.164.220 |
Химические и физические данные | |
Формула | C17ЧАС17ClN4 |
Молярная масса | 312.80 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
|
N-Десметилклозапин (NDMC), или же норклозапин, является основным активный метаболит из атипичный антипсихотик препарат, средство, медикамент клозапин.[1][2] В отличие от клозапина обладает внутренняя активность на D2/D3 рецепторы, и действует как слабый частичный агонист на этих сайтах аналогично арипипразол и бифепрунокс.[3] Примечательно, что NDMC также выступает в качестве мощный и действенный агонист на M1 и дельта-опиоидные рецепторы, в отличие от клозапина.[4][5][6] Было высказано предположение, что благодаря этим уникальным действиям NDMC может лежать в основе клинического превосходства клозапина над другими нейролептиками. Тем не мение, клинические испытания сочла саму NMDC неэффективной в лечении шизофрения.[7][8] Это может быть связано с тем, что он обладает относительно низким D2/ D3 заполняемость по сравнению с 5-HT2 (<15% против 64-79% при дозе 10-60 мг / кг s.c. в исследованиях на животных).[9] В любом случае, хотя и бесполезно при лечении положительные симптомы сам по себе не исключено, что NDMC может способствовать эффективности клозапина в отношении познавательный и / или негативные симптомы.[7]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Ловдал М.Дж., Перри П.Дж., Миллер Д.Д. (январь 1991 г.). «Анализ клозапина и N-десметилклозапина в плазме человека с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии». Терапевтический мониторинг лекарственных средств. 13 (1): 69–72. Дои:10.1097/00007691-199101000-00010. PMID 2057995.
- ^ Bablenis E, Weber SS, Wagner RL (февраль 1989 г.). «Клозапин: новый антипсихотический агент». DICP: Анналы фармакотерапии. 23 (2): 109–15. Дои:10.1177/106002808902300201. PMID 2658370. S2CID 36582093.
- ^ Бурштейн Е.С., Ма Дж., Вонг С. и др. (Декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотических средств на рецепторы дофамина D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина в качестве частичного агониста D2 / D3». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (3): 1278–87. Дои:10.1124 / jpet.105.092155. PMID 16135699. S2CID 2247093.
- ^ Weiner DM, Meltzer HY, Veinbergs I, et al. (Декабрь 2004 г.). «Роль агонизма мускариновых рецепторов M1 N-десметилклозапина в уникальных клинических эффектах клозапина». Психофармакология. 177 (1–2): 207–16. Дои:10.1007 / s00213-004-1940-5. PMID 15258717. S2CID 1024531.
- ^ Ли З, Хуанг М., Итикава Дж, Дай Дж, Мельцер Х.Й. (ноябрь 2005 г.). «N-десметилклозапин, основной метаболит клозапина, увеличивает высвобождение кортикального ацетилхолина и дофамина in vivo посредством стимуляции мускариновых рецепторов M1». Нейропсихофармакология. 30 (11): 1986–95. Дои:10.1038 / sj.npp.1300768. PMID 15900318.
- ^ Олианас М.С., Дедони С., Амбу Р., Онали П. (апрель 2009 г.). «Агонистическая активность N-десметилклозапина на дельта-опиоидных рецепторах лобной коры головного мозга человека». Европейский журнал фармакологии. 607 (1–3): 96–101. Дои:10.1016 / j.ejphar.2009.02.025. PMID 19239909.
- ^ а б Бишара Д., Тейлор Д. (2008). «Предстоящие средства для лечения шизофрении: механизм действия, эффективность и переносимость». Наркотики. 68 (16): 2269–92. Дои:10.2165/0003495-200868160-00002. PMID 18973393. S2CID 42020114.
- ^ Мендоза MC, Линденмайер JP (2009). «N-десметилклозапин: есть ли доказательства его антипсихотического потенциала?». Клиническая нейрофармакология. 32 (3): 154–7. Дои:10.1097 / WNF.0b013e31818d46f5. PMID 19483482. S2CID 24544110.
- ^ Natesan S, Reckless GE, Barlow KB, Nobrega JN, Kapur S (июль 2007 г.). «Оценка N-десметилклозапина как потенциального антипсихотического средства - доклинические исследования». Нейропсихофармакология. 32 (7): 1540–9. Дои:10.1038 / sj.npp.1301279. PMID 17164815.
Этот обезболивающее-связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |