WikiDer > JTC-801

JTC-801
JTC-801
JTC-801.png
Клинические данные
Другие именаJTC-801
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС25N3О2
Молярная масса411.505 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

JTC-801 является опиоид обезболивающее препарат, используемый в научных исследованиях.[1][2]

JTC-801 является селективным антагонистом рецептор ноцицептина, также известный как рецептор ORL-1.[3] Это был четвертый обнаруженный опиоидный рецептор, который до сих пор остается наименее изученным. Рецептор ноцицептина оказывает комплексное действие, которое участвует во многих процессах, связанных с болевыми и воспалительными реакциями, и активация этого рецептора может либо усилить, либо уменьшить боль в зависимости от дозы.[4] Лекарства, действующие на рецептор ноицицептина, могут влиять на эффекты традиционных анальгетиков, таких как НПВП,[5] μ-опиоид агонисты,[6] и каннабиноиды.[7]

JTC-801 является перорально активным лекарством, которое блокирует рецептор ноцицептина и оказывает обезболивающее действие в различных исследованиях на животных, и особенно полезно для невропатическая боль и аллодиния связанные с повреждением нерва.[8][9][10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Синкай Х., Ито Т., Иида Т., Китао Ю., Ямада Х., Учида I. (ноябрь 2000 г.). «4-аминохинолины: новые антагонисты ноцицептина с анальгетической активностью». Журнал медицинской химии. 43 (24): 4667–77. Дои:10.1021 / jm0002073. PMID 11101358.
  2. ^ Ямада Х., Накамото Х., Судзуки Й., Ито Т., Айсака К. (январь 2002 г.). «Фармакологические профили нового антагониста рецептора опиоидного рецептора-подобного1 (ORL (1)), JTC-801». Британский журнал фармакологии. 135 (2): 323–32. Дои:10.1038 / sj.bjp.0704478. ЧВК 1573142. PMID 11815367.
  3. ^ Sestili I, Borioni A, Mustazza C, Rodomonte A, Turchetto L, Sbraccia M и др. (Декабрь 2004 г.). «Новый синтетический подход N- (4-амино-2-метилхинолин-6-ил) -2- (4-этилфеноксиметил) бензамида (JTC-801) и его аналогов и их фармакологическая оценка в качестве антагонистов рецепторов ноцицептина (NOP)» . Европейский журнал медицинской химии. 39 (12): 1047–57. Дои:10.1016 / j.ejmech.2004.09.009. PMID 15571866.
  4. ^ Муратани Т., Минами Т., Эномото У, Сакаи М., Окуда-Ашитака Э, Киёканэ К. и др. (Октябрь 2002 г.). «Характеристика болевых реакций, вызванных ноцицептином / орфанином FQ, с помощью нового антагониста рецепторов N- (4-амино-2-метилхинолин-6-ил) -2- (4-этилфеноксиметил) бензамида моногидрохлорида». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 303 (1): 424–30. Дои:10.1124 / jpet.102.036095. PMID 12235279. S2CID 1162524.
  5. ^ Окуда-Ашитака Э., Минами Т., Мацумура С., Такешима Х., Рейншайд Р.К., Чивелли О, Ито С. (февраль 2006 г.). «Опиоидный пептид ноцицептин / орфанин FQ опосредует простагландин E2-индуцированную аллодинию, тактильную боль, связанную с повреждением нерва». Европейский журнал нейробиологии. 23 (4): 995–1004. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2006.04623.x. PMID 16519664. S2CID 39006891.
  6. ^ Завери Н., Цзян Ф., Олсен С., Полгар В., Толл Л. (октябрь 2005 г.). «Низкомолекулярные агонисты и антагонисты опиоидного рецептора-подобного рецептора (ORL1, NOP): лигандный анализ структурных факторов, влияющих на внутреннюю активность при NOP». Журнал AAPS. 7 (2): E345-52. Дои:10.1208 / aapsj070234. ЧВК 2750971. PMID 16353914.
  7. ^ Ролз С.М., Шредер Дж. А., Динг З., Родригес Т., Завери Н. (август 2007 г.). «Антагонист рецепторов NOP, JTC-801, блокирует гипотермию, вызванную каннабиноидами, у крыс». Нейропептиды. 41 (4): 239–47. Дои:10.1016 / j.npep.2007.03.001. PMID 17512052. S2CID 19443938.
  8. ^ Мабучи Т., Мацумура С., Окуда-Ашитака Э., Китано Т., Кодзима Х., Нагано Т. и др. (Апрель 2003 г.). «Ослабление нейропатической боли антагонистом FQ ноцицептина / орфанина JTC-801 опосредовано ингибированием продукции оксида азота». Европейский журнал нейробиологии. 17 (7): 1384–92. Дои:10.1046 / j.1460-9568.2003.02575.x. PMID 12713641. S2CID 36588304.
  9. ^ Суяма Х., Кавамото М., Гаус С., Юге О (ноябрь 2003 г.). «Эффект JTC-801 (антагониста ноцицептина) на нейропатическую боль на модели крысы». Письма о неврологии. 351 (3): 133–6. Дои:10.1016 / S0304-3940 (03) 00502-0. PMID 14623124. S2CID 20099481.
  10. ^ Тамай Х., Савамура С., Такеда К., Ории Р., Ханаока К. (март 2005 г.). «Антиаллодинические и антигипералгезические эффекты антагониста рецепторов ноцицептина, JTC-801, у крыс после повреждения спинномозгового нерва и воспаления». Европейский журнал фармакологии. 510 (3): 223–8. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.01.033. PMID 15763246.