WikiDer > Энадолин

Enadoline
Энадолин
Enadoline2d.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС32N2О3
Молярная масса396.531 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Энадолин это препарат, который действует как очень селективный κ-опиоид агонист.

В исследованиях на людях это приводило к визуальным искажениям и ощущениям диссоциация, напоминающие эффекты сальвинорин А.[1]

Он изучался как потенциальный обезболивающее, но отказались от него из-за ограничивающих дозу эффектов дисфория, чего можно было ожидать от агониста κ-опиоидов. Упоминалось о его потенциале в лечении коматозный травма головы или Инсульт потерпевших, где побочный эффект такого типа не имеет значения.[2]

Потенция

Когда в 1990 году впервые было сообщено об энадолине, он был «самым сильным κ-селективным анальгетиком из когда-либо зарегистрированных ... в 25 раз более сильным, чем морфин, и в 17 раз более сильным, чем U-62066".[3]

Рекомендации

  1. ^ Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). «Энадолин, селективный агонист каппа-опиоидов: сравнение с буторфанолом и гидроморфоном у людей». Психофармакология. 157 (2): 151–62. Дои:10.1007 / s002130100788. PMID 11594439. S2CID 10507758.
  2. ^ Парикмахер А., Готчлих Р. (1997). «Новые разработки с селективными непептидными агонистами каппа-опиоидных рецепторов». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 6 (10): 1351–68. Дои:10.1517/13543784.6.10.1351. PMID 15989506.
  3. ^ Полпенни, Пол Р .; Хорвелл, Дэвид С .; Хьюз, Джон; Хантер, Джон С .; Рис, Дэвид С. (1990). «Высокоселективные .каппа-опиоидные анальгетики. 3. Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью новых производных N- [2- (1-пирролидинил) -4- или -5-замещенного циклогексил] арилацетамида». Журнал медицинской химии. 33 (1): 286–91. Дои:10.1021 / jm00163a047. PMID 2153208.