WikiDer > Норбупренорфин-3-глюкуронид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA InfoCard | 100.230.712  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C31ЧАС43NО10 |
| Молярная масса | 589.682 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Норбупренорфин-3-глюкуронид (N3G) является основным активный метаболит из опиоидный модулятор бупренорфин.[1] Она имеет близость для κ-опиоидный рецептор (Kя = 300 нМ) и рецептор ноцицептина (Kя = 18 мкМ), но не для μ- или же дельта-опиоидные рецепторы.[1] Действует ли N3G как агонист или же антагонист каждого из первых двух соответствующих участков еще предстоит определить.[2] Было обнаружено, что у животных N3G производит седация, уменьшилось движение, и небольшое количество антиноцицепция, свойства, которые согласуются с эффектами агонистов κ-опиоидных рецепторов.[1] Кроме того, было обнаружено, что N3G снижает дыхательный объем но нет частота дыхания.[1] В отличие от норбупренорфин, но аналогично бупренорфину и бупренорфин-3-глюкуронид, N3G не субстрат за Р-гликопротеин.[2] Однако из-за высокой гидрофильный природа, N3G тем не менее проходит гематоэнцефалический барьер только в очень небольших количествах.[2]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d Браун С.М., Хольцман М., Ким Т., Хараш Э.Д. (декабрь 2011 г.). «Метаболиты бупренорфина, бупренорфин-3-глюкуронид и норбупренорфин-3-глюкуронид, являются биологически активными». Анестезиология. 115 (6): 1251–60. Дои:10.1097 / ALN.0b013e318238fea0. ЧВК 3560935. PMID 22037640.
- ^ а б c Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Е.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным определяющим фактором воздействия норбупренорфина на мозг и его антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. Дои:10.1124 / jpet.112.193433. ЧВК 3464040. PMID 22739506.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |