WikiDer > Сульфиналол - Википедия

Sulfinalol - Wikipedia
Сульфиналол
Sulfinalol.svg
Имена
Название ИЮПАК
4- [1-гидрокси-2- [4- (4-метоксифенил) бутан-2-иламино] этил] -2-метилсульфинилфенол
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
UNII
Характеристики
C20ЧАС27NО4S
Молярная масса377.50 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Сульфиналол это антагонист бета-адренорецепторов.[1]

Синтез

Метильная группа сульфоксида достаточно кислая, чтобы замещать фенольный гидроксил.

Синтез сульфиналола: Р. Э. Филион, DE 2728641  (С 1978 по Стерлинг), C.A. 90, 137468 (1979).

Получение этого комбинированного альфа- и бета-блокатора сульфиналола начинается с защиты фенольного гидроксила в виде его бензоатного эфира. Бромирование с последующей конденсацией с 4- (4-метоксифенил) бутан-2-амином (не PMA) дает аминокетон 3. Последовательное каталитическое восстановление и омыление дает аминоспирт. 4. Окисление сульфид к сульфоксид с реагентом, таким как метапериодат дает сульфиналол (5).

Рекомендации

  1. ^ «Исследования механизма острого антигипертензивного и сосудорасширяющего действия некоторых антагонистов бета-адренорецепторов». J. Cardiovasc. Pharmacol. 4 (5): 749–58. 1982. PMID 6182405.