WikiDer > Левобунолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | АКБета, Бетаган, Вистаган, другие |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a686011 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальные (слезы) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 7,5% (кроличий глаз) |
| Метаболиты | дигидролевобунолол (одинаково активный) |
| Начало действия | ≤ 1 час |
| Устранение период полураспада | 6 часов[1] |
| Продолжительность действия | до 16 часов |
| Экскреция | по большей части почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС25NО3 |
| Молярная масса | 291.391 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| Температура плавления | От 209 до 211 ° C (от 408 до 412 ° F) (гидрохлорид) |
| Растворимость в воде | растворимый (гидрохлорид) |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Левобунолол (торговые наименования АКБета, Бетаган, Вистаган, среди прочего) является неизбирательным бета-блокатор. Это используется тематически в виде глазных капель для управления глазная гипертензия (высокое давление в глазу) и открытый угол глаукома.[2]
Противопоказания
Как и другие бета-адреноблокаторы, левобунолол противопоказан пациентам с такими заболеваниями дыхательных путей, как астма и суровый хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), а также проблемы с сердцем, такие как синусовая брадикардия, второй или третьей степени атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, и кардиогенный шок.[2][3] Сочетание с Ингибиторы МАО-А также противопоказан, поскольку может вызвать опасное повышение артериального давления.[1]
Левобунолол не подходит для лечения закрытоугольной глаукомы.[1]
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом является раздражение глаз в виде покалывания или жжения, которое наблюдается примерно у трети пациентов. Блефароконъюнктивит встречается у 5% пациентов. К более редким побочным эффектам относятся: кератит, отек и увеличился слезотечение.[2][3] Аллергия редка, но, кажется, встречается чаще, чем при приеме родственного препарата. тимолол.[1]
Если вещество достигает слизистая оболочка носа через слезный проток, он может всасываться в кровоток и вызывать системные побочные эффекты. К ним относятся ортостатическая гипотензия (низкое кровяное давление) и другие эффекты на сердце и систему кровообращения, проблемы с дыханием у людей, страдающих астмой, и кожные симптомы, такие как зуд и обострение псориаз.[1]
Взаимодействия
Даже в форме глазных капель левебунолол может вызвать гипотензию в сочетании с альфа-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, и другие препараты, понижающие артериальное давление. Это также может вызвать серьезные гипертония (высоко артериальное давление) в сочетании с симпатомиметические препараты или ингибиторы МАО-А, брадикардия (низкая частота пульса) в сочетании с антиаритмические средства или же мефлохин, и гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) в сочетании с противодиабетические препараты Такие как инсулин.[1]
Фармакология
Механизм действия
Левобунолол - это некардиоселективный бета-блокатор, то есть он блокирует бета-1 рецепторы а также бета-2 рецепторы. Последний тип доминирует в ресничное тело, где он контролирует водянистая влага производство. Блокирование этого типа рецепторов снижает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление. Вещество не имеет актуального мембраностабилизирующий эффект или же внутренняя симпатомиметическая активность. Как и другие бета-адреноблокаторы и в отличие от лекарств от глаукомы пилокарпин, левобунолол не влияет на проживание и размер зрачка.[2][4]
Фармакокинетика
Вещество быстро проникает в роговица и доходит до водянистой влаги. Он превращается в дигидролевобунолол, который не менее активен в тканях глаза. Препарат начинает снижать внутриглазное давление в течение часа, достигает максимального эффекта через два-шесть часов и сохраняет эффективность до 16 часов. Он имеет период полувыведения 6 часов и в основном выводится через почки.[1][2]
Химия
Левобунолол - это чистый L-энантиомер бунолола и более чем в 60 раз превышает фармакологическую активность D-бунолола.[2] Он используется как гидрохлорид, который плавится при температуре от 209 до 211 ° C (от 408 до 412 ° F) и растворим в воде и метанол и мало растворим в этиловый спирт.[1]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час я Dinnendahl, V; Фрике, У, ред. (2011). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 6 (25-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ а б c d е ж Хаберфельд, H (ред.). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ а б Информация о профессиональных лекарствах FDA на левобунолол.
- ^ Мучлер, Эрнст (2012). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (10 изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. п. 781. ISBN 978-3-8047-2898-1.
- Ишибаши Т., Ёкои Н., Киношита С. (2003). «Сравнение эффектов местного левобунолола и раствора тимолола на глазную поверхность человека». Роговица. 22 (8): 709–15. Дои:10.1097/00003226-200311000-00001. PMID 14576520.
- Огасавара Х., Ёсида А., Фуджио Н., Конно С., Ишико С. (1999). «[Влияние местного левобунолола на сетчатку, головку зрительного нерва и хориоидальную циркуляцию у нормальных добровольцев]». Ниппон Ганка Гаккай Засши. 103 (7): 544–50. PMID 10443129.
- Леунг М., Грюнвальд Дж. (1997). «Краткосрочные эффекты местного левобунолола на кровообращение сетчатки человека». Глаз. 11 (3): 371–6. Дои:10.1038 / ок.1997.78. PMID 9373479.