WikiDer > Тетризолин

Tetryzoline
Тетризолин
Тетрагидрозолин-2D-skeletal.svg
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.384 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС16N2
Молярная масса200.285 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавления117–119 ° C (243–246 ° F) [1] 256-257 ° C для HCl-соль[2]
Растворимость в водеХорошо растворим в воде и этаноле, слабо растворим в хлороформе и не растворим в диэтиловом эфире[2] мг / мл (20 ° С)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Тетризолин (также известный как тетрагидрозолин) - это препарат, который продается без рецепта. слезы и назальные спреи.

Он был запатентован в 1954 году и стал использоваться в медицине в 1959 году.[3]

Механизм действия

Тетризолин - это альфа-агонист за альфа-2 рецептор и имидазолиновый рецептор I-1 агонист. В основном из-за агонизма альфа-2 он может сжимать конъюнктивальный кровеносные сосуды глаза при приеме в виде глазных капель.[4] Это снимает покраснение глаз, вызванное незначительными раздражителями глаз. Лечить аллергический конъюнктивит, тетризолин можно объединить в растворе с антазолин.[5]

При передозировке низкая частота сердечных сокращений и низкое артериальное давление в основном связаны с агонизмом рецептора имидазолина-1. Сухость во рту и успокаивающий эффекты обусловлены агонизмом альфа-2.[4]

Побочные эффекты

Глазные капли тетризолина могут вызвать помутнение зрения, раздражение глаз и опаздывающие ученики.[6] Тетризолин не подходит для длительного использования, так как его сосудосуживающее действие на глаза в конечном итоге уменьшается или прекращается. Если появилась толерантность к препарату, прекращение его использования может вызвать эффект рикошета и увеличивать покраснение глаз - сосудорасширяющий эффект.[7]

Интраназальное применение тетризолина может вызвать временное жжение, покалывание или сухость слизистая оболочка и чихание. Длительное интраназальное применение часто вызывает противоположные эффекты в виде перегрузка отскока с такими эффектами, как хроническое покраснение, отек и ринит. Таким образом, длительное употребление может привести к чрезмерному употреблению препарата.[6]

Наиболее частые причины передозировки медленный пульс. Угнетение дыхания, низкое кровяное давление, суженные зрачки, переохлаждение, короткие серии высокое кровяное давление,[8] также могут возникнуть сонливость, головные боли и рвота.[9] В серьезных случаях некоторые из этих эффектов могут привести к циркуляторный шок.[6] Чаще всего передозировка возникает у детей, принявших препарат внутрь.[8]

Противоядия при отравлении тетризолином или другим аналогичным аналогом имидазолина не существует, но симптомы могут быть облегчены, а при лечении смерть наступает редко.[10]

Фармакокинетика

Период полураспада Тетризолина у здоровых людей составляет около 6 часов, и он выводится в неизмененном виде с мочой, по крайней мере частично. В одном исследовании 10 человек получали 2 капли тетризолиновых глазных капель 0,5 мг / мл (0,025–0,05 мг) через 0, 4, 8 и 12 часов. В пределах 24-часового временного окна с момента последней дозы концентрация тетризолина в сыворотке крови субъектов составляла 13,0–210,0. нг/ мл, а в моче - 11–400 нг / мл. Оба достигли максимума примерно через 9 часов после последней дозы. Эти уровни соответствуют нормальному использованию тетризолина в глазах. Более высокие концентрации могут указывать на неправильное употребление препарата или отравление.[10]

Химия

Химически тетризолин представляет собой производная из имидазолин. Имеет два энантиомеры.

Общество и культура

Имена

Тетризолин - это ГОСТИНИЦА.[11]

Городская легенда

An городская легенда предполагает, что тетризолин может вызвать сильную диарею при пероральном приеме, например, путем добавления нескольких капель Visine в напитке ничего не подозревающего человека. Однако фактические результаты розыгрыша могут быть хуже: от сильной тошноты и рвоты до судорог или комы. Диарея не является побочным эффектом.[12]

Преступное использование

В конце августа 2018 г. Южная Каролина женщину обвинили в убийстве своего мужа, закапав ему в питьевую воду глазные капли, содержащие тетризолин. Вскрытие показало высокую концентрацию тетризолина в его теле.[13][14][15]

Тетризолин использовался как наркотик для изнасилования на свидании в ряде случаев из-за его способности вызывать головокружение и потерю сознания.[9]

Рекомендации

  1. ^ "US 2731471 A - IP.com". ip.com. Получено 2018-09-05.
  2. ^ а б Индекс Merck. Отдел электронных публикаций Chapman & Hall. (12-е изд.). Станция Уайтхаус, Нью-Джерси, Соединенные Штаты: Электронный паб Chapman & Hall. Разделение. 2000. с. 1453. ISBN 1584881291. OCLC 46987702.CS1 maint: другие (связь)
  3. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 552. ISBN 9783527607495.
  4. ^ а б Лоури Дж. А., Браун Дж. Т. (июнь 2014 г.). «Значение имидазолиновых рецепторов в токсикологии». Клиническая токсикология. 52 (5): 454–69. Дои:10.3109/15563650.2014.898770. PMID 24666288. S2CID 2231590.
  5. ^ Кастильо М., Скотт Н.В., Мустафа М.З., Мустафа М.С., Азуара-Бланко А. (июнь 2015 г.). «Актуальные антигистаминные препараты и стабилизаторы тучных клеток для лечения сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита» (PDF). Кокрановская база данных систематических обзоров. 6 (6): CD009566. Дои:10.1002 / 14651858.CD009566.pub2. PMID 26028608.
  6. ^ а б c «Тетрагидрозолин». toxnet.nlm.nih.gov. В архиве из оригинала на 03.01.2017. Получено 2018-09-05.
  7. ^ Маклаурин Э, Кавет М.Э., Гомеш П.Дж., Чолино Дж.Б. (март 2018 г.). «Офтальмологический раствор бримонидина 0,025% для уменьшения покраснения глаз: рандомизированное клиническое испытание». Оптометрия и зрение. 95 (3): 264–271. Дои:10.1097 / OPX.0000000000001182. ЧВК 5839712. PMID 29461408.
  8. ^ а б Аль-Абри С.А., Ян Х.С., Олсон К.Р. (декабрь 2014 г.). «Непреднамеренное проглатывание тетрагидрозолина в офтальмологическом учреждении: досье стипендии медицинской токсикологии Калифорнийского университета в Сан-Франциско». Журнал медицинской токсикологии. 10 (4): 388–91. Дои:10.1007 / s13181-014-0400-9. ЧВК 4252297. PMID 24760708.
  9. ^ а б Stillwell ME, Saady JJ (сентябрь 2012 г.). «Использование тетрагидрозолина для химического подачи». Международная криминалистическая экспертиза. 221 (1–3): e12-6. Дои:10.1016 / j.forsciint.2012.04.004. PMID 22554870.
  10. ^ а б Карр М.Э., Энгебретсен К.М., Хо Б., Андерсон С.П. (ноябрь 2011 г.). «Концентрации тетрагидрозолина (Visine®) в сыворотке и моче при терапевтическом дозировании в глаза: необходимый первый шаг в определении передозировки». Клиническая токсикология. 49 (9): 810–4. Дои:10.3109/15563650.2011.615064. PMID 21972870. S2CID 20238499.
  11. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 3» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 474. В архиве (PDF) из оригинала на 2016-09-11. Получено 30 августа 2016.
  12. ^ "Визин Шалость: Микки Красные глаза". Сноупс. 29 июня 2009 г.. Получено 28 июля 2010.
  13. ^ Жена из США обвиняется в «смертельном отравлении мужа глазными каплями»'". BBC. 4 сентября 2018 г.. Получено 4 сентября 2018.
  14. ^ Полиция: женщина убивает мужа, закапывая глазные капли в воду, Associated Press, 31 августа 2018 г.
  15. ^ Коннелли Э. (1 сентября 2018 г.). «Жена признается, что смертельно отравила« неверного »мужа глазными каплями: полицейские» (Газета). New York Post. В архиве из оригинала на 2018-09-02. Получено 3 сентября 2018.