WikiDer > Фоспропофол

Fospropofol
Фоспропофол
Фоспропофол динатрий.svg
Клинические данные
AHFS/Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • B
Зависимость
ответственность
неизвестный
Маршруты
администрация
Внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками98%[1]
МетаболизмПеченочный глюкуронизация
Устранение период полураспада0,81 часов[1]
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС21О5п
Молярная масса288.280 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Фоспропофол (ГОСТИНИЦА[3]), часто используется как динатриевая соль (торговое название Луседра[4]) является внутривенный успокаивающее-гипнотический агент. В настоящее время он одобрен для использования в седации взрослых пациентов, проходящих диагностический или терапевтический такие процедуры как эндоскопия.

Клинические применения

Несколько вода производные и пролекарства широко применяемого внутривенного анестетика пропофол были разработаны, из которых фоспропофол оказался наиболее подходящим для клинической разработки до настоящего времени.[5][6] Предполагаемые преимущества этого водорастворимого химическое соединение включают меньшую боль в месте внутривенного введения, меньшую вероятность гиперлипидемия с долгосрочным управлением и меньшими шансами на бактериемия.[нужна цитата] Часто фоспропофол вводят вместе с опиоидом, таким как фентанил.[нужна цитата]

Клиническая фармакология

Механизм действия

Фоспропофол является пролекарством пропофола; метаболизируется щелочные фосфатазы чтобы активный метаболит, пропофол.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Первоначальные результаты исследования фармакокинетики фоспропофола были отозваны исследователями. По состоянию на 2011 год новых результатов не было.[7]


Контролируемое вещество

Фоспропофол классифицируется как Контролируемое вещество из Списка IV В Соединенных Штатах' Закон о контролируемых веществах.[8]

использованная литература

  1. ^ а б Eisai Inc. (октябрь 2009 г.). «ЛУСЕДРА (фоспропофол динатрий) для инъекций» (PDF). Озеро Вудклифф, Нью-Джерси: Eisai Inc. Архивировано из оригинал (PDF) 22 ноября 2010 г.. Получено 2 августа 2010.
  2. ^ «Фоспропофол динатрий». PubChem Compound. Бетесда, Мэриленд: Национальная медицинская библиотека США.. Получено 9 февраля 2017.
  3. ^ «Рекомендуемые МНН 2006 г., п. 56» (PDF). Всемирная организация здоровья. Всемирная организация здоровья. Получено 20 апреля 2016.
  4. ^ «FDA одобряет фоспропофол и следует рекомендациям по маркировке ASA». Американское общество анестезиологов. 2008-12-15. Архивировано из оригинал на 2011-05-26. Получено 2011-03-30.
  5. ^ Кук А., Андерсон А., Бьюкенен К., Байфорд А., Джеммелл Д., Гамильтон Н. и др. (Апрель 2001 г.). «Водорастворимые аналоги пропофола с внутривенным обезболивающим действием». Письма по биоорганической и медицинской химии. 11 (7): 927–30. Дои:10.1016 / S0960-894X (01) 00088-9. PMID 11294393.
  6. ^ Беннетт Д.Д., Андерсон А., Бьюкенен К., Байфорд А., Кук А., Джеммелл Д.К. и др. (Июнь 2003 г.). «Новые водорастворимые производные 2,6-диметоксифенилового эфира с внутривенным анестезирующим действием». Письма по биоорганической и медицинской химии. 13 (12): 1971–5. Дои:10.1016 / S0960-894X (03) 00346-9. PMID 12781176.
  7. ^ Махаджан Б., Каушал С., Махаджан Р. (январь 2012 г.). "Фоспропофол: фармакокинетика?". Журнал анестезиологии, клинической фармакологии. 28 (1): 134–5. Дои:10.4103/0970-9185.92472. ЧВК 3275955. PMID 22345970.
  8. ^ "Список контролируемых веществ; Внесение фоспропофола в Список IV[постоянная мертвая ссылка], "74 Федеральный регистр 192 (6 октября 2009 г.), стр. 51234–51236.