WikiDer > BRL-15,572

BRL-15,572
BRL-15,572
BRL-15572 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС27ClN2О
Молярная масса406.95 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

BRL-15,572 это препарат, средство, медикамент который действует как селективный антагонист для серотонин рецептор подтип 5-HT1Dс селективностью примерно в 60 раз по сравнению с другими родственными рецепторами. 5-HT1D рецептор имеет очень похожую фармакологию на близкородственный 5-HT1B рецептора, и большинство более старых лигандов для этих рецепторов связываются с обоими подтипами с примерно равным сродством, поэтому разработка соединений, таких как BRL-15572, которые способны избирательно блокировать 5-HT1D подтип при выходе из 5-HT1B без изменений, были значительным достижением, которое помогло ученым исследовать функцию этих подтипов рецепторов серотонина.[1][2] Одна функция 5-HT1D рецептор, выявленный этим исследованием, является его ролью в модулировании высвобождения нейротрансмиттер глутамат в мозгу,[3] а также функции регуляции церебрального кровяного давления, которые важны в патогенезе мигрень головные боли.[4]

Рекомендации

  1. ^ Прайс Г.В., Бертон М.Дж., Коллин Л.Дж., Дакворт М., Гастер Л., Гетерт М. и др. (Сентябрь 1997 г.). «SB-216641 и BRL-15572 - соединения для фармакологического различения рецепторов h5-HT1B и h5-HT1D». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 356 (3): 312–20. Дои:10.1007 / pl00005056. PMID 9303567.
  2. ^ Schlicker E, Fink K, Molderings GJ, Price GW, Duckworth M, Gaster L, et al. (Сентябрь 1997 г.). «Влияние селективных лигандов рецепторов h5-HT1B (SB-216641) и h5-HT1D (BRL-15572) на ауто- и гетерорецепторы 5-HT морских свинок и человека». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 356 (3): 321–7. Дои:10.1007 / pl00005057. PMID 9303568.
  3. ^ Марколи М., Маура Дж., Мунари С., Рюэль А., Райтери М. (февраль 1999 г.). «Фармакологическое разнообразие нативных человеческих рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D, расположенных на разных нейронах и участвующих в различных функциях». Британский журнал фармакологии. 126 (3): 607–12. Дои:10.1038 / sj.bjp.0702336. ЧВК 1565844. PMID 10188970.
  4. ^ Goadsby PJ, Classey JD (2003). «Доказательства ингибирующего действия серотонина (5-HT) 1B, 5-HT1D и 5-HT1F рецепторов на нейроны тройничного нерва с черепно-сосудистым входом». Неврология. 122 (2): 491–8. Дои:10.1016 / s0306-4522 (03) 00570-0. PMID 14614913.