WikiDer > Золмитриптан
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Зомиг, другие |
AHFS/Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a601129 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устно, назальный спрей |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 40% (устно) |
Связывание с белками | 25% |
Метаболизм | Печень (CYP1A2-опосредованно, до активного метаболита) |
Устранение период полураспада | 3 часа |
Экскреция | Почка (65%) и фекальные (35%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.158.186 |
Химические и физические данные | |
Формула | C16ЧАС21N3О2 |
Молярная масса | 287.363 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
| |
(проверять) |
Золмитриптан, продается под торговой маркой Зомиг среди прочего, это триптан используется в остром лечении мигрень атаки с или без аура и кластерные головные боли. Это селективный агонист серотониновых рецепторов подтипов 1B и 1D.
Он был запатентован в 1990 году и одобрен для медицинского применения в 1997 году.[1]
Медицинское использование
Золмитриптан используется для лечения острых приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых. Золмитриптан не предназначен для профилактической терапии мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени.
Золмитриптан выпускается в виде таблеток для проглатывания, таблеток для перорального разложения и назального спрея в дозах 2,5 и 5 мг. Людям, которые страдают мигренью от аспартама, не следует использовать распадающиеся таблетки (Zomig ZMT), которые содержат аспартам.[2]
Кокрановский обзор 2014 года показал, что назальный спрей золмитриптан 5 мг был значительно более эффективным, чем пероральные таблетки 5 мг.[3]
Согласно исследованию здоровых добровольцев, прием пищи не оказывает значительного влияния на эффективность золмитриптана как у мужчин, так и у женщин.[4]
Использование вне лейбла:
- Неотложное лечение кластерных головных болей - рекомендация уровня А Американской академии неврологии[5]
- Неотложное лечение менструальной мигрени[5]
Неблагоприятные реакции
Что касается побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, золмитриптан может повышать систолическое артериальное давление у пожилых людей и повышать диастолическое артериальное давление как у пожилых, так и у молодых людей. Кроме того, существует побочный эффект увеличения седативного эффекта в зависимости от дозы. Существует риск головных болей, вызванных отменой лекарств или их чрезмерным употреблением.[5]
Золмитриптан имеет слабое сродство к рецепторам 5-HT 1A; эти рецепторы участвуют в развитии серотонинового синдрома.[5]
После администрации циметидинпериод полувыведения и AUC золмитриптана и его активных метаболитов были примерно удвоены (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ в брошюре о продукте).[5]
Противопоказания
Золмитриптан противопоказан пациентам с цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку рецепторы 5-HT 1B присутствуют в коронарных артериях. Такие состояния включают, но не ограничиваются ими, болезнь коронарной артерии, инсульт и заболевание периферических сосудов.[5]
Также он противопоказан при гемиплегической мигрени.[5]
Механизм действия
Золмитриптан является селективным агонистом рецептора 5-гидрокситриптамина 1B / 1D со слабым сродством к подтипам рецептора 5-HT 1A. Его действие на рецепторы 5-HT 1B / 1D вызывает сужение внутричерепных кровеносных сосудов; также он может ингибировать высвобождение провоспалительных нейропептидов из окончаний периваскулярного нерва тройничного нерва. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, что подтверждается наличием радиоактивных [3H] -золмитриптановых меток в клетках хвостового ядра тройничного нерва и одиночного ядра тракта.[5]
Фармакокинетика
Золмитриптан имеет быстрое начало действия и обнаруживается в головном мозге уже через 5 минут после интраназального введения. В среднем золмитриптан имеет пероральную биодоступность 40%, средний объем распределения 8,3 л / кг после перорального приема и 2,4 л / кг после внутривенного введения.[5]
Золмитриптан метаболизируется в три основных метаболита ферментами цитохрома P450 печени человека, в первую очередь CYP1A2. Две трети исходного соединения распадается на активный метаболит N-десметил-золмитриптан (183C91), а оставшаяся одна треть разделяется на два других неактивных метаболита: N-оксид золмитриптана и производное индолуксусной кислоты. Его период полувыведения составляет около трех часов, прежде чем он будет выведен почками; его клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о некоторой секреции соединения почечными канальцами.[5]
Экономика
Фирменные наименования
Золмитриптан продается АстраЗенека под торговыми марками Zomig, Zomigon (Аргентина, Канада и Греция), AscoTop (Германия) и Zomigoro (Франция).
Экономика
В 2008 году объем продаж Zomig составил почти 154 миллиона долларов.[6]
Срок действия патента AstraZeneca на таблетки Zomig в США истек 14 ноября 2012 года, а срок его действия для педиатрии истек 14 мая 2013 года.[7] Патент в некоторых европейских странах тоже уже истек, и производитель дженериков Актавис выпустила универсальную версию в этих странах, начиная с марта 2012 года.[8]
Легальное положение
В Россия версии золмитриптана, не зарегистрированные в Национальном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамин).[9]
Рекомендации
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 531. ISBN 9783527607495.
- ^ Ньюман Л.С., Липтон РБ (2001). «Мигрень MLT-Down: необычное проявление мигрени у пациентов с головными болями, вызванными аспартамом». Головная боль: журнал головной и лицевой боли (Абстрактные). 41 (9): 899–901. Дои:10.1046 / j.1526-4610.2001.01164.x. PMID 11703479.
- ^ Берд С., Дерри С., Мур Р.А. (май 2014 г.). «Золмитриптан при острых приступах мигрени у взрослых». Кокрановская база данных Syst Rev (5): CD008616. Дои:10.1002 / 14651858.CD008616.pub2. ЧВК 6485805. PMID 24848613.
- ^ Эмма Дж. Сибер; Ричард В. Пек; Дебора А. Смит; Джон Аллансон; Нанко Р. Хефтинг; Ян Дж. Ван Лиер; Франс А.Э. Солли; Йохан Вемер; Ян Х. Г. Йонкман (1998). «Абсолютная биодоступность и влияние пищи на фармакокинетику золмитриптана у здоровых добровольцев». Британский журнал клинической фармакологии (Абстрактные). 46 (5): 433–439. Дои:10.1046 / j.1365-2125.1998.00809.x. ЧВК 1873688. PMID 9833595.
- ^ а б c d е ж грамм час я j Абрам Дж. А., Патель П. (2020). «Золмитриптан». Statpearls. PMID 32491581. Текст был скопирован из этого источника, который доступен под Международная лицензия Creative Commons Attribution 4.0.
- ^ «200 лучших дженериков за 2008 год по розничным ценам» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) 21 мая 2009 г. (332 КБ). Темы наркотиков (26 мая 2009 г.). Проверено 25 августа, 2009.
- ^ https://www.drugs.com/availability/generic-zomig-zmt.html
- ^ http://www.actavis.com/en/media+center/newsroom/articles/migraine_zolmitriptan_eu.htm
- ^ "Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681" Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подавих контролю в Российской Федерации "(с изменениями и дополнениями)" (на русском). Гарант. Получено 2019-04-29.
ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень
дальнейшее чтение
- МакГрегор EA (1998). «Клинические исследования золмитриптана». Наркотики сегодня. 34 (12): 1027–1033. Дои:10.1358 / dot.1998.34.12.487488. PMID 14743270.
внешняя ссылка
- «Золмитриптан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Золмитриптан Назальный спрей». MedlinePlus.